Аналіз очних крапель

HYPERLINK “http://www.ukrreferat.com/” www.ukrreferat.com – лідер
серед рефератних сайтів України!

РЕФЕРАТ

з дисципліни “Фармацевтичний аналіз лікарських засобів”

на тему:

“Аналіз очних крапель”

ПЛАН

Вступ

1. Очні ліки заводського виробництва. Загальна характеристика, форми та
вимоги

2. Механізм дії очних лікарських препаратів

3. Класифікація очних крапель і розчинів

4. Особливості приготування очних крапель

5. Вітамінізовані очні краплі

Висновки

Список використаної літератури

Вступ

Головною особливістю ліків, що відрізняє їх від будь-якого іншого виду
продукції, у тому числі і харчових, є те, що вони призначені для прийому
хворою людиною, організм якої перебуває, як правило, в стані відхилення
від норми з різко послабленими захисними функціями. У зв’язку з цією
особливістю пред’являються надзвичайно серйозні і строгі вимоги до
якості ліків: їх терапевтичної ефективності, чистоти, стабільності,
стерильності, точності дозування і т.д. Найпоширенішою групою рідких
лікарських форм є розчини (Solutiones).

Приготування очних ліків – важливий розділ аптечної роботи, що вимагає
строгого дотримання спеціальних правил. Очні ліки, що становлять близько
10% екстемпоральної рецептури аптек, застосовуються у формі очних
крапель, очних мазей і примочок.

Очні краплі є водними або олійними розчинами або найтоншими суспензіями
лікарських речовин. Як і інші ліки для очей, вони повинні бути
стерильні, стабільні, не містити видимих неозброєним оком механічних
забруднень.

Офтальмологічні очні краплі займають значне місце серед інших ліків,
тому що їх використовують для лікування і попередження захворювань очей.
А це особливий орган, тому що місцем резорбції є роговиця – ліпідний
бар’єр через який легко проникає жиророзчинна лікарська речовина (ЛР).
За ліпідним бар’єром розміщена водна камера. Дія очних ліків
заключається в доступності тканин ока, як діючого апарату, в зв’язку з
цим ЛР проникають через ліпідний і водний бар’єр.

В очній практиці використовують різні лікарські засоби (ЛЗ). Для
створення місцевого ефекту в діагностичних цілях (розширення зіниці) або
в терапевтичних цілях – інфекційні стани, запальні процеси, а також для
досягнення терапевтичного ефекту.

1. Очні ліки заводського виробництва.

Загальна характеристика, форми та вимоги

Очні лікарські форми (офтальмонологічні) займають особливе місце серед
інших ліків, тому що їх використовують для захворювання очей.

Зоною реабсорбції ока є роговиця – типовий лінідний бар’єр товщиною до 1
мм через який легко проникають жиророзчинні лікарські речовини. За
лінідним бар’єром розміщена водна камера. Бажана дія при застосуванні
очних ліків заключається в доступності тканини ока для препарату, в
зв’язку з чим необхідне подолання лінідного і водного бар’єра.

В офтальмонологічній практиці використовують різні лікарські засоби для
створення місцевого ефекту в діагностичних (розширення або звуження
зрачка) або терапевтичних (інфекційні процеси, запальні) цілях для
реалізації фармакологічного ефекту.

Із лікарських форм офтальмологи застосують краплі, примочки, мазі, а в
останній час – очні плівки. Очні краплі – це рідні лікарські форми, які
представляють собою водні або масляні розчини, тонкі суспензії або
емульсії лікарських речовин, які дозуються краплями. Водні розчини –
оскільки ці розчини призначаються для такого ніжного і чуйного органу як
око, вони повинні відповідати вимогам:

– стерильні

– ізотонічні

– стабільні

– по можливості прозорі.

Стерильність

Очні краплі повинні бути стерильними, тому що треба захищати конюктиву
ока від інфекцій. В процесі приготування очних крапель стерильність
легко досягається шляхом стерилізації і застосування асептики. Вибір
методу стерилізації визначається степінню стійкості лікарських речовин в
розчинах при нагріванні. Стерилізація проводиться під тиском при t0 120
0С – 8 хв., 100 0С – 30 хв. Менш стійкі речовини стерилізують текучим
паром при t 100 0С – 30 хв.

Ізотонічність

Очні краплі повинні бути ізотонічними по відношенню до слізної рідини.
При введенні в око не ізотонічних розчинів людина відчуває біль.
Ізотонують очні краплі хлоридом натрію, кількість якого розраховують по
таблицях.

Стабільність

До стабілізаційних факторів відносяться:

– консерванти

– речовини які регулюють рН

– антиоксиданти.

Прозорість

Очні краплі по можливості повинні бути цілком прозорі і немати ніяких
завішаних частинок, які можуть викликати механічні травмування ока. Очні
краплі повинні фільтруватись через кращі сорти фільтрувального паперу,
при чому під фільтрувальний папір слід підкласти кусочок
довговолокнистої вати.

В заводських умовах очні краплі відпускають в скляних крапельницях. В
даний час відпускають в тюбиках – крапельницях ємністю 1,5-2 мл.
Відросток тюбика після його заповнення запалюють і закривають ковпачком,
який закручують на відросток. В середині ковпачка вверху є шип. Якщо
одною рукою взяти тюбик, а другою повернути копачок, то шип проколює
відросток. Після цього ковпачок знімають і легким нажиманням на корпус
тюбика крапельно дозують розчин.

Використання флаконів із хімічно-стійкого скла або індиферентних високо
полімерів і герметичність упаковки позволяють значно підвищити
ефективність цих методів стабілізації, а в деяких випадках не можна
обійтися без додавання стабілізаторів.

2. Механізм дії очних лікарських препаратів

Холінорецептори – це генетично детерміновані мобільні ліпопротеїдні,
білкові чи глікопротеїдні молекули. Холінорецептори постійно руйнуються
і знову ре синтезуються. Тривалість існування холінорецептора становить
близько семи днів. Крім двох основних типів, мускаринового і
нікотинового, існує декілька їх підтипів. Внутрішньоклітинними
посередниками у формуванні реакції на збудження холінорецептора є цГМФ,
Са, К, Na. Вони тісно пов’язані з аденілатциклазою, кальцієвими,
натрієвими чи калієвими каналами.

М – холіноміметики збуджують М – холінорецептори; Н – холіноміметики–Н –
холінорецептори, тоді як М-Н – холіноміметики збуджують як М -, так і Н
– холінорецептори. У скоротливому механізмі гладкомязових волокон при
збудженні холінорецепторів відіграє роль також активація зв’язаного
внутрішньоклітинного Са, мембранної гуанілатциклази і зростання
кількості внутрішньоклітинного медіатору – циклічного
3,5-гуанозинмонофосфату (цГМФ).

При введенні їх в організм переважають ефекти, пов’язані зі збудженням
парасимпатичних нервів. Найбільший практичний інтерес викликає дія М –
холіноміметиків на око. Внаслідок місцевої дії на око вони знижують
внутрішньо очний тиск, викликають міоз і спазм акомодації.

Механізм цих змін полягає в збудженні холінорецепторів і скороченні
внутрішніх мязів ока, які одержують парасимпатичну іннервацію. Так, за
рахунок скорочення м’яза райдужки звужується зіниця (міоз). Відтік
рідини з передньої камери поліпшується завдяки відкриттю фонтанового
простору, який лежить в основі райдужки і шлемового каналу.

Внутрішньо очний тиск ока знижується сильно і надовго. Скорочення
циліарного м’яза ока супроводжується його потовщенням і переміщенням
черевця м’яза (до якого прикріплюється цинова зв’язка) ближче до
кришталика. Внаслідок розслаблення цинової зв’язки капсула кришталика не
розтягується, і він в силу своєї еластичності набуває більш випуклої
форми. Око встановлюється на близьке бачення (спазм акомодації).

3. Класифікація очних крапель і розчинів

Розчини бувають.

Ненасичені.

Насичені.

Пересичені.

У фізико-хімічному відношенні розчини не є однорідною групою, оскільки
охоплюють рідкі дисперсні системи з різним ступенем дисперсності:
справжні розчини низькомолекулярних сполук, розчини високомолекулярних
сполук, колоїдні розчини, суспензії, емульсії, комбіновані системи.

Рідкі ЛФ для очей.

Істинні водні і олійні розчини.

Розчини ВМС.

Колоїдні розчини.

Емульсії.

Суспензії.

Вони застосовуються у вигляді очних крапель, примочок, промивань,
розчинів для ін’єкцій і електрофорезу.

4. Особливості приготування очних крапель

До очних лікарських форм пред’являються наступні вимоги: 1)
стерильність, 2) стабільність, 3) відсутність механічних домішок,
здатних викликати травму оболонок ока, 4) ізотонічність очних крапель і
примочок. Виготовлення очних ліків у аптеках здійснюється в спеціальній
кімнаті для асептичного виготовлення ліків, а якщо її немає, то в
настільному боксі.

Необхідність виготовлення в асептичних умовах очних крапель, мазей і
примочок викликана тим, що ці форми наносять на кон’юнктиву ока, здатну
інфікуватися. У нормі слізна рідина містить особливу антибіотичну
речовину – лізоцим, яке володіє здатністю руйнувати мікроорганізми, що
потрапляють на кон’юнктиву. При ряду захворювань слізна рідина містить
мало лізоциму і око виявляється незахищеним від дії мікроорганізмів.

Інфікування ока нестерильними ліками може мати важкі наслідки, що іноді
приводять до втрати зору.

Основні вимоги до очних крапель викладені у загальній статті № 319 ДФУ.

В процесі приготування очних крапель їх стерильність забезпечується
термічною стерилізацією (якщо стабільність лікарської речовини дозволяє
це зробити) і дотриманням асептики. Але вже при першому ж застосуванні
(зв’язаному з відкриттям склянки) краплі обсіменяються мікрофлорою.
Разом з термічною стерилізацією в більшість очних крапель, що готуються
в аптечних умовах, вводять антимікробні речовини для збереження
стерильності як при зберіганні, так і при застосуванні. До ним
відносяться мертіолат (0,005%), етанолмеркурія хлорид (0,01%),
цитилпіримідина хлорид (0,01%), хлоретон (0,6%), ніпагін (0,1%),
левоміцетин (0,15%), бензиловий спирт (0,9%). Найбільш активна
антимікробна дія забезпечується в присутності борної кислоти.

Очні краплі потребують ізотонування по відношенню до слізної рідини. При
введенні в око неізотонічних розчинів з’являються больові відчуття,
викликані відмінністю осмотичного тиску слізної рідини і розчину.
Ізотонування очних крапель досягається їх приготуванням на ізотонічному
розчині натрію хлориду (0,9±0,2%) або на іншому ізотонічному розчиннику.
При вмісті лікарських речовин в очних краплях у концентраціях понад 4%
необхідність в ізотонуванні відпадає, оскільки осмотичний тиск таких
розчинів наближається до осмотичного тиску слізної рідини.

Оскільки розчинником для очних крапель найчастіше служить вода для
ін’єкцій, період їх терапевтичної дії невеликий, внаслідок чого хворому
доводиться проводити часті інсталяції, які в свою чергу можуть надати
несприятливу дію на око: нерідко виникає алергія до лікарської речовини,
збільшується вірогідність інфікування. У зв’язку з цим бажано збільшити
тривалість дії лікарських речовин, вживаних у формі очних крапель. Це
виявилося можливим при введенні до їх складу речовин, що підвищують
в’язкість розчину. В якості останні можуть бути використані
полівініловий спирт, метилцелюлоза (у вигляді 1% розчину) або
натрій-карбоксиметилцелюлоза.

??????????ae

???????????В очних краплях повинна також бути забезпечена стабільність
лікарських речовин. Теплова стерилізація і тривале зберігання очних
розчинів у скляній тарі ведуть до руйнування багатьох лікарських речовин
(алкалоїди, знеболюючі та ін.) унаслідок окислення, лужного гідролізу і
т.д. При виготовленні очних крапель в аптеках часто виникає необхідність
у їх стабілізації, тобто в додаванні допоміжних речовин, що підвищують
стійкість лікарських речовин до несприятливих дій.

Для стабілізації в очних краплях солей цинку, деяких алкалоїдів,
новокаїну, мезатону використовують ізотонічний розчин борної кислоти
(1,9%). Для солей адреналіну і фазостигміну на кожні 100 мл розчину
додають 100 міліграм натрію сульфіту. Стабілізацію розчинів солей
атропіну, ефедрину, пілокарпіну і скополаміну здійснюють за допомогою
натрію хлориду, одно- і двозаміщеного натрію фосфату.

Для звільнення від зважених частинок, здатних викликати механічне
травмування оболонок ока, очні краплі фільтрують через кращі сорти
фільтрувального паперу, причому під фільтр підкладають невелику грудку
довговолокнистої вати. Важливо стежити, щоб після фільтрування
концентрація розчину і його загальний об’єм не зменшилися більше, ніж
допускається за встановленими нормами.

При виготовленні очних крапель за прописами, що часто зустрічаються в
рецептурі аптек, доцільно вдаватися до допомоги внутрішньоаптечних
заготовок – концентратів, розрахованих на встановлені терміни. Це
прискорює приготування очних крапель і звільняє від необхідності
фільтрування малих кількостей рідини. Концентровані розчини, вживані для
очних крапель, як і самі краплі, відповідно до вказівок ДФУ повинні
виготовлятися в асептичних умовах.

№ 135. Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20% 10,0

DS. Очні краплі

Краплі сульфацил-натрію (альбуцид) готують на воді для ін’єкцій у
заздалегідь вимитому і простерилізованому посуді, необхідному для цього,
включаючи відпускну склянку. 2 г сулфацил-натрію розчиняють у 5 мл води
для ін’єкцій і отриманий розчин фільтрують через заздалегідь промитий
водою для ін’єкцій невеликий паперовий фільтр у суху стерильну склянку.
Потім до розчину додають решту води, пропускаючи її крізь той же фільтр
до отримання 10 мл розчину.

№ 136. Rp.: Ribeflavini 0,001

Ac. ascorbinici 0,1

Aq. pro inject. 10,0

MDS. Очні краплі

Аскорбінову кислоту розчиняють у воді для ін’єкцій. Рибофлавін вводять у
вигляді розчину 1:5000 (внутрішньоаптечна заготовка) .

№ 137. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 10,0

DS. По 1-2 краплі в кожне око 3-4 рази на день

Оскільки вказаний у рецепті розчин пілокарпіну гідрохлориду є сильно
гіпотонічним і викликає при закапуванні в око неприємні відчуття, його
необхідно ізотонувати введенням натрію хлориду. Відповідний розрахунок
ізотонічних еквівалентів наведений у ДФУ на с. 997. З таблиці фармакопеї
виходить, що ізотонічний еквівалент пілокарпіну гідрохлориду по натрію
хлориду рівний 0,22, тобто 1 г пілокарпіну гідрохлориду створює такий же
осмотичний тиск, що й 0,22 г натрію хлориду. Отже, для доведення розчину
до ізотонічної концентрації натрію хлориду слід узяти:

(0,9 – 1 * 0,22) * 10 / 100 = 0,068 ? 0,07.

Відважену кількість натрію хлориду розчиняють у воді для ін’єкцій, у
половинній кількості цього розчину (5 мл) розчиняють 0,1 г пілокарпіну
гідрохлориду, фільтрують у відпускну склянку через промитий фільтр і
потім до розчину додають через фільтр розчин, що залишився. Склянку
оформляють до відпуску, пам’ятаючи, що пілокарпіну гідрохлорид є
речовиною списку А. Наклеюють етикетку “Поводитися з обережністю”.

№ 138. Rp.: Novocaini 0,1

Zinci sulfatis 0,025

Ac. borici q. s. ut f. sol. isotonica 10,0

DS. По 2 краплі З рази на день

Рецепт передбачає розрахунок необхідної кількості борної кислоти для
отримання ізотонічного розчину, який здійснюють аналогічно наведеному
вище прикладу. Для прискорення відпуску можна також скористатися
заготовкою “0,25% розчин цинку сульфату в 2% розчині борної кислоти”,
якої слід узяти 10 мл, розчиняючи в ній 0,1 г новокаїну.

Широко прописують в очних краплях препарати антибіотиків, особливо
стрептоміцину сульфат і левоміцетин. Для підвищення стабільності очні
краплі з антибіотиками готують на стерильних буферних розчинах. Так,
наприклад, очні краплі з левоміцетином готують на боратному буферному
розчині, що має наступний склад:

Натрію хлориду

Натрію тетраборату 0,2

Кислоти борної 1,1

Дистильованої води 100,0

Вказаний розчин заздалегідь стерилізують при 100 °С 30 хв.

Очні краплі з іншими антибіотиками готують з використанням ізотонічного
розчину натрію хлориду. У разі застосування в очних краплях
бензилпеніцилін-натрієвої (калієвої) солі концентрацією 20000-100000
ОД/мл в якості розчинника використовують також розчини скополаміну,
атропіну, діоніну, морфіну.

Останнім часом Ю.Ф. Майчуком і співавт. запропонована нова очна
лікарська форма – очні лікарські плівки, що є полімерними пластинками,
розчинними в слізній рідині і такими, що містять відповідними
лікарськими речовинами. Застосовують очні плівки шляхом закладання за
повіку, де вони змочуються слізною рідиною, набувають еластичності і
поступово протягом 10-40 хв розчиняються, вивільняючи водорозчинні
лікарські речовини, що містяться в них.

5. Вітамінізовані очні краплі

Всі очні краплі з вітамінами застосовуються тільки за рекомендацією
лікуючого офтальмолога. Вітамінні краплі найчастіше закопуються курсами,
їх не рекомендується використовувати постійно. Краплі “Квинакс” і
“Санкаталин” найбільше ефективно стимулюють обмін речовин і сповільнюють
ріст будь-якої катаракти: старечої, діабетичної, травматичної. Також
“очищають” кришталик і запобігають катаракту “Катахром”, “Витафакол”, ”
Офтан-Катахром”.

Уважається, що широко розповсюджені краплі “Тауфон” допомагають у
боротьбі з катарактою. Це помилкова точка зору. Головний напрямок їх в
іншому: ці краплі корисні для очей, чиї зорові функції ослаблені при
вечірнім висвітленні, що є початком процесу, що приводить до “курячої
сліпоти”.

Людям із захворюваннями очей алергійної природи завдають клопоту й
дискомфорт періоди весняного й літнього цвітіння рослин. Із цим
справляються такі очні краплі, як “Кларитин” і “Октилия”. “Пренацид” і
“Лакрисифин” спрямовані теж проти алергії, але відрізняються більше
сильною дією.

У лікуванні алергійних конъюнктивитов важливу роль грає профілактичне й
лікувальне застосування таких вітамінізованих препаратів, як “Ифирал”,
“Оптикром”, ” Ганьби-Кром”. Починати застосування препаратів цього ряду
бажано за 2-4 тижні до початку впливу алергену. Якщо ви спізнилися й
алергія “застала” вас непідготовленої, то використовуйте “Аломид”, ефект
якого приносить найбільш швидкий результат.

Які вітаміни воліють ока?

Вітамін А необхідний для підтримки нормальної роботи сітківки й
утримується в більшості жовтогарячих овочів і фруктів. Справедливо
вважається, що самими потужними природними очними вітамінами є чорниця й
морква. Але не варто накидатися на моркву, ріпу й грейпфрути – у великій
кількості “руді делікатеси” шкідливі для печінки.

Короткозорим очам потрібний також кальцій, що не дає можливості
“розтягуватися” сполучним тканинам ока, тобто запобігає розвитку
короткозорості. Самі кальцийсодержащие продукти – капуста, зелений
салат, лук і сир.

Рибофлавін – вітамін групи В, що допомагає при дистрофії роговиці,
утримується в овочах, грибах, кисломолочних продуктах. Вітаміни групи В
позитивно впливають безпосередньо на нервові клітки, тобто на ті самі
“провідники”, по яких передається нервовий імпульс із сітківки ока
безпосередньо до кори головного мозку.

А таким важливим вітаміном, як вітамін З, багаті шипшина, молода
картопля, квашена капуста, цитрусові. Але в продуктах харчування
концентрація вітамінів недостатня не тільки для лікування, але й для
профілактики очних захворювань. Це й змусило офтальмофармакологов
багатьох країн миру “розробити” програмні очні вітаміни з комбінованим
складом компонентів.

Відмінність вітамінів різних фірм-виробників у концентрації того або
іншого компонента. Подивившись аннотационный склад препарату, ви зможете
вирішити, який з них найбільше підходить при вашім захворюванні очей:
швейцарський “Диффрарель”, німецький “Визионед”, італійські “Мертилен
форту”, “Адрузен цинко” або різноманітні вітчизняні вітаміни – “Биофит”,
“Ветерон”, “Оковит”, ” Эквит-Пильність”. У кожному з них переважає одна
складова: морква, чорниця, петрушка або чорна смородина.

При погіршенні зору, відчутті утоми око після роботи з комп’ютером або
друкованими текстами корисний рибофлавін, як у вигляді вітамінних
крапель, так і в таблетках або розчинах. Крім цієї функції рибофлавін у
сполученні з вітаміном А добре “зарубцовывает” наслідку очних травм і
опіків.

При прогресуючій короткозорості, посилених навантаженнях на очі, а також
з появою перших ознак далекозорості рекомендуються препарати з
підвищеним змістом чорниці: “Стрикс”, “Миртилле”, “Диффрарель”,
“Визионед”, “Биофит чорниця”, “Оковит чорниця”, ” Чорниця-Форту”.

Порушення сутінкового зору, коли людина втрачає пильність при
неяскравому висвітленні, свідчить про дефіцит вітаміну А. Відновити його
можна, приймаючи “Аевит” у капсулах, “Ретинол” – масляний розчин,
“Витрум” з бета-каротином або “Дуовит”.

Добавка препарату “Цитраль” або вітаміну С впливає на відновлення
функцій око в післяопераційному періоді.

Композиція елементів, що входять до складу препарату “Супероковит”,
перешкоджає утворенню тромбів і має судинорозширювальну дію.

Висновки

Отже, очні краплі займають значне місце серед інших ліків, тому що їх
використовують для лікування і попередження захворювань очей. А це
особливий орган, тому що місцем резорбції є роговиця – ліпідний бар’єр
через який легко проникає жиророзчинна лікарська речовина (ЛР). За
ліпідним бар’єром розміщена водна камера. Дія очних ліків заключається в
доступності тканин ока, як діючого апарату, в зв’язку з цим ЛР
проникають через ліпідний і водний бар’єр.

Список використаної літератури

Вісник фармації. – 1995. – №1. – С.21-24

Гудзь Н.І. Ліки України. – 2003. – №5. – С.59-61

Державна фармакопея України. – Х.: РІРЕГ, 2001.

Дрововоз С.М., Страшний В.В. Фармакологія. – Харків, 2002. – 122 с.

Кокот Ф. Новини фармації і медицини. – 1997. – №3-4. – С.55-58

Надлежащая производственная практика лекарственных средств / Під ред.
Н.А. Ляпунова та ін. – К.:МИРІОН, 2001. – 472 с.

Надлежащая производственная практика лекарственных средств. Під ред.
Н.А. Ляпунова, В.А. Загорів, В.П. Георгиєвского, Е.П. Безуглой, К.:
МИРІОН, 1999. – 896 с.

Фармаком.-2003, №3, с.50-54

Фармаком.-2003, №4, с.57-63

HYPERLINK “http://www.ukrreferat.com/” www.ukrreferat.com – лідер
серед рефератних сайтів України!

PAGE

PAGE 14

Нашли опечатку? Выделите и нажмите CTRL+Enter