.

Очні краплі та розчини (реферат)

Язык: украинский
Формат: реферат
Тип документа: Word Doc
2 14485
Скачать документ

Реферат

на тему

Очні краплі та розчини

І. Вступ

Офтальмологічні очні краплі займають значне місце серед інших ліків,
тому що їх використовують для лікування і попередження захворювань очей.
А це особливий орган, тому що місцем резорбції є роговиця – ліпідний
бар’єр через який легко проникає жиророзчинна лікарська речовина (ЛР).
За ліпідним бар’єром розміщена водна камера. Дія очних ліків
заключається в доступності тканин ока, як діючого апарату, в зв’язку з
цим ЛР проникають через ліпідний і водний бар’єр.

В очній практиці використовують різні лікарські засоби (ЛЗ). Для
створення місцевого ефекту в діагностичних цілях (розширення зіниці) або
в терапевтичних цілях – інфекційні стани, запальні процеси, а також для
досягнення терапевтичного ефекту.

ІІ. Основна частина

1. Орган зору

Орган зору – око (oculus) складається із очного яблука і допоміжних
органів ока: м’язи очного яблука, повіки, слізний апарат. Око
розташоване в очниці, має форму кулі з випуклим переднім краєм. Стінка
яблука має 3 шари (оболонки). Зовнішня – фіброзна, середня – судинна,
внутрішня – сітківка.

Фіброзна оболонка відіграє захисну роль, досить міцна. У ній розрізняють
2 відділи: передній – більш випуклий, менший за розміром відділ –
рогівка і задній більший відділ – склера (білкова оболонка).

Рогівка (cornea) – прозора випукло-увігнута пластинка, дещо потовщена по
периферії. Передня поверхня рогівки вистелена багатошаровим плоским
епітелієм, а задня – ендотелієм. У ній немає кровоносних судин, але є
багато нервових закінчень.

Склера (sclera) непрозора (білого кольору) сполучнотканинна пластинка
(ніби зварений білок яйця). Передня її частина вкрита кон’юнктивою,
утворена сполучною тканиною і багатошаровим епітелієм. Решта склери
вкрита ендотелієм. Місце переходу рогівки у склеру називається лімбом
(краєм) рогівки. У склері біля лімба є коловий простір – венозна пазуха
склери (шлемів канал). Склера має кровоносні судини і нервові
закінчення.

Судинна оболонка очного яблука містить багато кровоносних судин, які
забезпечують живлення сітківки і виділення водянистої вологи. У ній є
три відділи: райдужна оболонка, війчасте тіло і власне судинна оболонка.

Райдужка (iris), або райдужна оболонка, має форму обідка, з отвором в
центрі – зіниця (pupilla). Зміною розміру зіниці регулюється надходження
світлових променів в око. У місці сполучення рогівки і райдужки
знаходитьсяя гребінчаста зв’язка з щілиноподібним простором.

У стромі райдужки із рихлої сполучної тканини є пігмент, кровоносні
судини і непосмуговані м’язи. Від кількості пігменту залежить колір
очей. Непосмуговані м’язи розташовані двома шарами: радіально (розширює
зіницю – ділататор) і кільцеподібно (звужує її – сфінктер).

Війчасте тіло (corpus ciliare) – потовщена частина судинної оболонки
очного яблука. Розташоване кільцем навколо кришталика, який прикріплений
до нього війчастим пояском (ціннова зв’язка). Строма (основа) війчастого
тіла складається із рихлої сполучної тканини. Вона добре васкуляризована
і має непосмуговані м’язи, які утворюють війчастий м’яз – м’яз
акомодації.

Власне судинна оболонка очного яблука (chorioidea) складає більшу
частину середньої оболонки. Між власне судинною оболонкою і склерою є
капілярна щілина – навколосудинний простір. У самій судинній оболонці
виділяють шари, які називають пластинками: надсудинну, судинну,
судинно-капілярну, базальну.

Надсудинна (поряд із склерою) – рихла сполучна тканина, має ігментні
клітини.

Судинна – містить багато артерій і вен, оточених рихлою сполучною
тканиною з включеними у неї пігментними клітинами.

Судинно-капілярна – складається переважно із кровоносних капілярів.

Базальна – (поряд із сітківкою) має еластичні волокна.

Сітківка (retina) – тонка м’яка пластинка між судинною оболонкою і
склоподібним тілом. Задній, більший відділ сітківки, прилягає до власне
судинної пластинки, містить світлосприймальні елементи і називається
зоровою сітківкою.

Передній, менший відділ сітківки, світлочутливих елементів не має і
називається сліпою сітківкою.

У зоровій частині розрізняють до 10 шарів. Зовні (біля судинної
оболонки) сітківка вкрита пігментним шаром епітелію – пігментні
епітеліоцити. У бік фоторецепторів від них відходить 8-10
цитоплазматичних заповнених меланіном відростків, які відділяють одну
від одної колбочки і палички. Найважливішими є три шари зв’язаних між
собою нервових клітин. Біля пігментного шару розташований ряд нервових
клітин, здатних сприймати світло, – це фоторецептори. У них є відростки
у формі паличок і колбочок – це світлочутливі елементи ока. Колбочки
сприймають світлові промені при яскравому освітленні і є рецепторами
кольорів. Рецептори денного світла. Палички функціонують у присмерках
(рецептори присмеркового світла).

Другий, середній, шар нервових клітин сітківки включає асоціативні
нейрони, які зв’язують світлосприймальні клітини з наступним третім
шаром нервових клітин. Третій – внутрішній – утворений гангліонарними
клітинами, аксони яких, сполучаючись, утворюють зоровий нерв (500 тис. –
1 млн волокон), що виходить із сітківки у районі диску зорового нерва. В
цьому місці світлосприймальні елементи відсутні – це сліпа пляма ока
(сітківки). В центрі диска зорового нерва у сітківку проникає її
центральна артерія. Артерія і супутні їй вени проходять в центрі
зорового нерва.

Латерально від диску зорового нерва на сітківці є забарвлена у жовтий
колір ділянка діаметром близько 2 мм – жовта пляма. У центрі цієї плями
є заглибина – центральна ямка, яка містить лише колбочки і є місцем
найкращого бачення.

Кількість колбочок у сітківці зменшується з віддаленням від центральної
ямки, кількість же паличок у цьому напрямі зростає. У крайніх ділянках
сітківки палички відсутні.

Всього у сітківці налічується 6-7 млн. колбочок і 110-125 млн паличок.

“Сліпа частина сітківки” нервових клітин не має і складається із
пігментного шару і шару епітеліальних клітин.

Сітківка ока і зоровий нерв мають спільне походження з головним мозком –
вони розвинулись шляхом вип’ячування із зачатка проміжного мозку.

Внутрішнє ядро очного яблука включає водянисту вологу, кришталик і
склоподібне тіло. Всі ці утвори, і рогівка, в нормі, прозорі, заломлюють
світло – прозорі і світлозаломлюючі середовища ока. Вони становлять
оптичну систему, завдяки якій світлові промені, що надходять до ока,
фокусуються і проходять до сітківки. На ній виникає зменшене і
перевернуте зображення предметів (предмету).

Водяниста волога (humor aquosus) знаходиться у передній і задній камерах
очного яблука. Передня камера – простір між рогівкою, райдужкою і
кришталиком. Задня камера – простір між райдужкою, кришталиком з
війчастим пояском і війчастим тілом. Сполучаються камери між собою
щілиною між райдужкою і кришталиком.

Водяниста волога продукується кровоносними судинами війчастих відростків
і райдужки. Вона бере участь у живленні рогівки і підтримує
внутрішньоочний тиск на певному рівні (20 – 25 мм рт.ст.). Відтікання
вологи іде по щілиноподібних просторах гребінчастої зв’язки у венозну
пазуху склери, а звідти – у вени ока.

Кришталик (lens) – має форму двоопуклої лінзи. Його речовина складається
із прозорих волокон – видовжені клітини. Центральна частина кришталика
твердіша і називається ядром, периферична – кора кришталика менш пружна.
Зовні кришталик вкритий капсулою кришталика. Від неї відходять волокна
до війчастого тіла та пояска.

Склоподібне тіло (cjrpus vitreum) – прозора желеподібна речовина між
кришталиком і сітківкою. Зовні воно вкрите тонкою перетинкою. У
кришталику і склоподібному тілі немає судин і нервів.

Умовна вісь ока проводиться через передній і задній його полюси.

Допоміжні органи ока. М’язи, фасції. Є 6 м’язів очного яблука: 4 прямі
(верхній, нижній, медіальний і латеральний) і 2 косі (верхній і нижній).
Це смугасті м’язи. Прямі і верхній косий м’язи беруть початок від
сухожильного кільця, яке оточує зоровий нерв. Закінчуються прямі м’язи
на склері очного яблука спереду від його екватора. Нижній косий м’яз
бере початок на нижній поверхні очниці. Закінчуються косі м’язи в склері
позаду екватора.

М’яз піднімач верхньої повіки бере початок від верхньої стінки очниці і
вплітається у шкіру і хрящ верхньої повіки.

Очне яблуко у задньому його відділі вкрите сполучнотканинною пластинкою
(тенонова капсула), яка утворює так звану піхву очного яблука. Піхва
зростається з фасцією, що вкриває м’язи ока. Між склерою і піхвою є
щілиноподібний (епісклеральний) простір. Цей простір забезпечує велику
рухливість ока при скороченні м’язів.

Позаду очного яблука, за піхвою, у очниці є її жирове тіло – своєрідний
амортизатор ока.

Повіки (верхня і нижня) мають форму пластинок, легко змикаються і

закривають око (щілина повік). На вільному краї повік розташовані вії і
протоки сальних залоз. Передня поверхня повік вкрита шкірою, під якою
розташований коловий м’яз ока. В товщі повіки є щільна опірна
сполучнотканинна пластинка (хрящ повіки). Задня поверхня повіки
вистелена сполучнотканинною оболонкою – кон’юнктивою повіки . Це
видозмінена шкіра. Вона переходить на видиму частину склери очного
яблука (очна кон’юнктива). Обидві кон’юнктиви утворюють мішок.

В районі медіального кута ока є виступ рожевого кольору – слізне м’ясце,
нижче якого є заглиблення – слізне озеро. Поряд з м’ясцем на нижній і
верхній повіках є горбочки – слізний сосочок з отвором – слізна точка.

Слізний апарат включає слізну залозу і вивідні протоки: слізні канальці,
слізний мішок і носослізну протоку.

Слізна залоза (glandula lacrimalis) знаходиться у однойменній ямці у
верхньолатеральному куті очниці. М’язом повіки вона поділена на очну і
повікову частки. Протоки залози відкриваються у мішок кон’юнктиви,
омиває око спереду і стікає у слізне озеро. Звідси по канальцях до
порожнини носа під нижньою носовою раковиною.

Сльози виділяються безперервно у невеликій кількості і мають
бактерицидні властивості.

Провідний шлях зорового аналізатора. Фоторецептори – біполярні нейроцити
– гангліонарні клітини, аксони яких утворюють очний нерв. Нерв виходить
із очниці через канал очного нерва….. (у якій кістці?)

На нижній поверхні мозку утворюється перехрест зорових нервів, у якому
переходять на протилежний бік лише волокна від медіальних частин
сітківки. Тобто у зоровому тракті після перехресту ідуть волокна, які
несуть імпульси від медіальної половини сітківки протилежного ока і
латеральних половин сітківки свого боку. Частина волокон тракту іде до
латеральних колінчастих тіл, де закінчуються синапсами на нейронах цих
структур. Аксони цих структур у складі внутрішньої капсули ідуть до
клітин кори потиличної частки біля шпорної борозни, де і закінчуються
(центральна ланка зорового аналізатора). Інша частина волокон проходить
через колінчасті тіла транзитом і направляється до верхніх горбків
чотиригорбкового тіла середнього мозку. Тут волокна утворюють синапси на
нейронах тіла. Звідси імпульси передаються на ядра (рухове і додаткове)
окорухового нерва, які іннервують м’язи ока, повіки, війчастого тіла і
райдужки. Завдяки цьому забезпечуються орієнтувальні зорові рефлекси і
адаптація до світлового подразнення.

Над верхніми повіками розташовані брови. [16]

2. Механізм дії очних лікарських препаратів

Холінорецептори – це генетично детерміновані мобільні ліпопротеїдні,
білкові чи глікопротеїдні молекули. Холінорецептори постійно руйнуються
і знову ре синтезуються. Тривалість існування холінорецептора становить
близько семи днів. Крім двох основних типів, мускаринового і
нікотинового, існує декілька їх підтипів. Внутрішньоклітинними
посередниками у формуванні реакції на збудження холінорецептора є цГМФ,
Са, К, Na. Вони тісно пов’язані з аденілатциклазою, кальцієвими,
натрієвими чи калієвими каналами.

М – холіноміметики збуджують М – холінорецептори; Н – холіноміметики–Н –
холінорецептори, тоді як М-Н – холіноміметики збуджують як М -, так і Н
– холінорецептори. У скоротливому механізмі гладкомязових волокон при
збудженні холінорецепторів відіграє роль також активація зв’язаного
внутрішньоклітинного Са, мембранної гуанілатциклази і зростання
кількості внутрішньоклітинного медіатору – циклічного
3,5-гуанозинмонофосфату (цГМФ).

При введенні їх в організм переважають ефекти, пов’язані зі збудженням
парасимпатичних нервів. Найбільший практичний інтерес викликає дія М –
холіноміметиків на око. Внаслідок місцевої дії на око вони знижують
внутрішньо очний тиск, викликають міоз і спазм акомодації.

Механізм цих змін полягає в збудженні холінорецепторів і скороченні
внутрішніх мязів ока, які одержують парасимпатичну іннервацію. Так, за
рахунок скорочення м’яза райдужки звужується зіниця (міоз). Відтік
рідини з передньої камери поліпшується завдяки відкриттю фонтанового
простору, який лежить в основі райдужки і шлемового каналу.

Внутрішньо очний тиск ока знижується сильно і надовго. Скорочення
циліарного м’яза ока супроводжується його потовщенням і переміщенням
черевця м’яза (до якого прикріплюється цинова зв’язка) ближче до
кришталика. Внаслідок розслаблення цинової зв’язки капсула кришталика не
розтягується, і він в силу своєї еластичності набуває більш випуклої
форми. Око встановлюється на близьке бачення (спазм акомодації). [15]

3. Класифікація очних крапель і розчинів

Розчини бувають.

Ненасичені.

Насичені.

Пересичені.

У фізико-хімічному відношенні розчини не є однорідною групою, оскільки
охоплюють рідкі дисперсні системи з різним ступенем дисперсності:
справжні розчини низькомолекулярних сполук, розчини високомолекулярних
сполук, колоїдні розчини, суспензії, емульсії, комбіновані системи.

Рідкі ЛФ для очей.

Істинні водні і олійні розчини.

Розчини ВМС.

Колоїдні розчини.

Емульсії.

Суспензії.

Вони застосовуються у вигляді очних крапель, примочок, промивань,
розчинів для ін’єкцій і електрофорезу.

4. Вимоги нормативної документації до очних крапель, реалізація їх в
умовах аптеки

Низька якість очних крапель і у першу чергу забруднення їх
мікроорганізмами, може викликати важкі наслідки, аж до втрати зору. У
зв’язку з цим вимоги, що висуваються до очних крапель, повинні бути
аналогічні передбаченим для ін’єкційних розчинів: стерильність,
відсутність механічних домішок, стабільність, комфортність, пролонгована
дія.

Стерильність. Консервування очних крапель.

Очні краплі, а також концентровані розчини, застосовувані для їх
приготування, повинні виготовлятись в асептичних умовах з наступною
стерилізацією.

Спосіб стерилізації очних крапель залежить від стійкості ЛР у розчинах
до температурного впливу. За цією ознакою можна ЛР розділити на три
групи:

ЛР, розчини яких можуть піддаватись тепловій стерилізації без додавання
стабілізаторів.

ЛР, розчини яких можуть піддаватися тепловій стерилізації після
додавання стабілізаторів.

ЛР, розчини яких не витримують теплової стерилізації і виготовляються
асептично без подальшої стерилізації.

В асептичних умовах також готуються розчини ЛР, режими стерилізації яких
не розроблені.

Очні краплі можуть містити консерванти. Консервування очних крапель
передбачає попередження розвитку мікроорганізмів у ЛФ в процесі її
зберігання і використання. механізм дії консервантів зводиться до
порушення клітинної мембрани, коагуляції білка, блокування вільних
сульфгідрильних груп, хімічного антагонізму. В офтальмологічних ЛФ
використовується обмежений їх асортимент. Так, з неорганічних
консервантів частіше використовується кислота борна в концентрації
1,9-2% із рН близько 5,0. крім того, кислота борна має буферні
властивості, попереджує зміну рН розчину при додаванні з нього ЛР,
особливо з групи алкалоїдів, що дають у розчинах кисле середовище (рН
нижче 4,0).

Консерванти додаються в ЛФ перед стерилізацією розчину. Через малу
розчинність ні пагін та ніпазол розчиняють у гарячій воді при
температурі 30-90 С та енергійному збовтуванні.

Цетилпіридинію хлорид при збовтуванні у воді дає рясну піну, тому
розчиняти його необхідно в частині води й обережно.

Стабільність.

В очних краплях повинна бути забезпечена стійкість ЛР. Теплова
стерилізація і тривале зберігання очних розчинів у скляній тарі ведуть
до руйнування багатьох ЛР внаслідок гідролізу, окислювання. Тому при
виготовленні очних крапель і особливо при їх стерилізації велика увага
повинна бути приділена хімічній стійкості скла, оскільки лужне скло
надає воді лужної реакції, при стерилізації рН може досягати 10,0.
швидкість руйнування препаратів залежить не тільки від температури
стерилізації, але й значною мірою від рН середовища.

Для зберігання стабільності більшість розчинів вимагають низького
значення рН (5,0). Тому виникає необхідність виготовлення очних крапель
на буферних розчинниках. При використанні буферних розчинів досягається
підвищення хімічної стабільності, терапевтичної активності, а також
зменшення подразнюючої дії очних розчинів. ДФ ХІ рекомендує як
розчинники при виготовленні очних крапель застосовувати стерильні
ізотонічні розчини, що мають консервуючи та буферні властивості. Але ці
розчини можна застосовувати тільки за вказівкою лікаря.

Вибір буферного розчинника залежить від фізико-хімічних властивостей ЛР.
За цією ознакою їх можна розділити на дві групи. До першої групи
відносяться препарати, у розчинах яких повинно підтримуватися рН близько
5,0. у цьому випадку рекомендується використовувати ізотонічний розчин
борної кислоти (концентрація 1,9%), рН якого нижче 5,0. розчин при цьому
має малу кислотність, добре нейтралізує луг, що витягується зі скла. У
той же час борна кислота нейтралізується і тому не викликає відчуття
болю. Такий буферний розчинник рекомендується при виготовленні розчинів:
пілокарпіну гідро хлориду, дикаїну, совкаїну, мезатону і солей цинку.
Очні краплі, приготовлені на 1,9% розчині борної кислоти, можуть
автоклавуватися при 100 С протягом 15 хвилин.

До другої групи відносяться ЛР, у розчинах яких повинно підтримуватися
рН близько 6,8. У цьому випадку рекомендується фосфатний буфер із
рН=6,8,ізотований хлоридом натрію. Склад буфера:

Розчин одно заміщеного фосфату натрію 0,8%-30 мл

Розчин дво заміщеного фосфату натрію 0,94%-70 мл

Натрію хлориду -0,34 г

На такому фосфатному буфері можна готувати розчини солей атропіну,
пілокарпіну і скополаміну. Для цих же препаратів застосовують і боратний
буфер наступного складу:

Кислоти борної -1,84 г

Натрію тетраборату -0,14 г

Води очищеної (рН=6,8)-100 мл

Однак його можна використовувати тільки при виготовленні очних крапель
ex tempore, тому що стабільність медикаментів у ньому зберігається
протягом 5-10 діб.

При виготовленні очних крапель у стерильній полімерній упаковці як
стабілізатор додають 0,15 г натрію тіосульфату і 3,5 мл 1 М розчину
кислоти хлористоводневої на 1 л розчину.

Очні краплі-0,02% розчин рибофлавіну в комбінації з 2% калію йодиду і 2%
глюкози стабілізують трилоном Б в концентрації 0,03%. Термін придатності
цих крапель – 3 роки.

Для стабілізації очних крапель можуть використовуватися високо полімери,
комплексони, виготовлення розчинів в атмосфері інертних газів. Ці
способи можуть розглядатися як потенційні можливості значного збільшення
термінів придатності очних крапель. Нестійкі очні краплі випускаються у
вигляді наважок сухої речовини у флаконах і розчиняються в стерильному
розчиннику безпосередньо перед застосуванням. Це стосується інтермедину,
ацетилхоліну й інших препаратів.

Відсутність механічних включень.

Очні краплі у вигляді водних розчинів лікарських речовин повинні бути
старанно профільтровані після приготування, тому що наявність
суспендованих часток, волосків і т.д. можу пошкодити рогівкову і слизову
оболонки ока.

Очні краплі в аптечних умовах фільтрують через скляні фільтри №3,
паперові фільтри з беззольним фільтрувальним папером, який не змінюється
при стерилізації, або мембранні фільтри з одночасною стерилізацією.

При серійному приготуванні очних крапель в аптеках доцільно
використовувати прилади для фільтрування їх з наступним фасуванням.

Ізотонічність.

Багато очних крапель викликають неприємні відчуття, біль чи печію. У
більшості випадків дискомфортні явища обумовлені невідповідністю
осмотичного тиску і значення рН очних крапель осмотичному тиску і
значенню рН слізної рідини. У нормі вона має осмотичний тиск такий же,
як і плазма крові. Згідно з вказівками ДФ ХІ очні краплі повинні бути
ізотонічні слізній рідині і відповідати осмотичному тиску розчинів
натрію хлориду 0,9-0,2% концентрації / 0,7-1,1%. В окремих випадках
допускається застосування гіпертонічних або гіпотонічних розчинів, про
що повинно бути вказано у власних статтях.

Залежно від величини осмотичного тиску очні краплі можна поділити на три
групи:

Очні краплі, осмотичний тиск, яких нижче 0,7% еквівалентний концентрації
натрію хлориду – гіпотонічні розчини, обов’язково ізотонуються
розрахованою кількістю натрію хлориду. Особливо важливо, щоб
ізотонічними були промивання для очей.

Очні краплі, осмотичний тиск яких вище, 1,1% еквівалентний концентрації
натрію хлориду, не ізотонуються, бо є гіпертонічними.

Очні краплі, осмотичний тиск яких знаходиться в межах 0,7-1,1%
еквівалентної концентрації натрію хлориду, не ізотонуються,
бо є ізотонічними.

Очні краплі не інтонуються у випадку, якщо прописані колоїдні ЛР –
коларгол, протаргол, бо ізотонуючі речовини, будуть сильними
електролітами, можуть викликати коагуляцію.

Лікарі-офтальмологи не завжди враховують осмотичний тиск лікарської
речовини у розчинах. Тому фармацевти повинні звертати увагу лікарів на
те, що гіпертонічні очні краплі непогано переносяться хворими. Очевидно,
що в деяких випадках офтальмологи можуть прописувати очні краплі меншої
концентрації ЛР, наприклад замість 30% розчину – 20 чи 10% розчину
сульфацилу-натрію. Якщо виписуються гіпотонічні очні краплі, тоді
фармацевт повинен самостійно „доводити” їх до ізотонічності.

Для азотування очних крапель застосовують натрію хлорид, натрію сульфат,
натрію нітрат з урахуванням їх сумісності з ЛР. З цією ж метою
використовують кислоту борну, особливо для приготування розчинів ЛР, що
є солями сильних кислот і слабких основ. Кислота борна не тільки
пригнічує їх гідроліз, але має консервуючи дію. Інколи доцільно для
ізотонування застосовувати глюкозу, бо вона сумісна з великою кількістю
лікарських речовин.

Ізотонування очних крапель натрію хлоридом, натрію сульфатом і натрію
нітратом проводиться фармацевтом без указівки лікаря, а борною кислотою
та іншими речовинами – тільки за погодженням з лікарем.

Пролонгування терапевтичної дії очних крапель.

Недолік багатьох препаратів, застосовуваних у вигляді водних розчинів –
короткий період терапевтичної дії.

Наприклад, гіпотензивна дія водного розчину пілокарпіну гідро хлориду у
хворого глаукомою зберігається тільки протягом 2 години, що спричиняє
багатократну інстиляцію очних крапель на добу.

У даному випадку спостерігаються коливання внутріочного тиску. Часті
інстиляції водного розчину змивають сльозну рідину, що містить лізоцим,
і тим самим створюють умови для виникнення інфекційного процесу.

Це викликало необхідність пошуку речовин, сприяючих пролонгуванню,
подовженню терапевтичної дії очних крапель.

З метою подовження дії очних крапель робилися спроби замінити воду
іншими розчинниками, що мають в’язкість, які уповільнюють швидке
вимивання ЛР із конюнктивального мішка. Як такі компоненти раніше
використовували олії: рафінованому соняшникову, персикову або
абрикосову, трагакант та інші речовини. Але з різних причин вони широко
розповсюдження не набули. Високий показник заломлення, хімічна
нестійкість обмежили їх застосування.

Більш ефективні пролонгатори для очних крапель – синтетичні гідрофільні
високомолекулярні сполуки. ДФ ХІ вказує, що для пролонгування дії ЛР,
застосовуваних в очних краплях, до складу розчинника можуть бути
включені похідні целюлози: метилцелюлоза 0,5-2%, натрієва сіль
карбоксиметилцелюлози 0,5-2%, полівінол 1,5% мікробний полісахариди
аубазидан 0,1-0,3%, поліглюкін та ін. Вони не подразнюють слизову
оболонку ока, в ряді випадків прискорюють епітелізацію еродованої
рогівки, а також сумісні з багатьма ЛР і консервантами.

Метилцелюлоза в концентрації 0,2-2% має високу в’язкість і коефіцієнт
заломлення 1,336, коефіцієнт заломлення води 1,334, що забезпечує
нормальний зір. Використовується для приготування очних крапель з
пілокарпіну гідро хлоридом, гоматропіну гудробромідом, етил морфіну
гідро хлоридом, цинку сульфатом та ін. Наприклад кількість інстиляцій 2%
розчинів пілокарпіну гідро хлориду, приготовлених з 2%
натрійкарбоксиметилцелюлози, ряду хворим глаукомою дула скорочена до 3
разів на добу замість шести інстиляцій водного розчину. Проте останнім
часом намітилася тенденція до скорочення виробництва очних крапель на
основі метилцелюлози. Це пов’язано з тим, що вона гальмує процеси
регенерації епітелію рогівки, а при субконюнктивальному введенні
приводить до розростання тканини. Тому як пролонгатор в очних краплях
використовують карбоксиметилцелюлозу, яка добре розчинна у воді і легко
змішується зі слізною рідиною.

Незважаючи на те, що вказані пролонгуючи компоненти включені в ДФ ХІ,
вони можуть добавлятися до очних крапель тільки за вказівкою лікаря. Як
пролонгатор був запропонований поліакриламід. Це білий кристалічний
порошок, легко розчинний у воді, одержуваний полімеризацією акриламіду,
рН його 1% розчину 5,0-7,0. розчин витримують стерилізуючи сумісні з
багатьма ЛР, не мають подразнюючих властивостей. 1% розчин
поліакриламіду може бути використаний, як розчинник для очних крапель,
пілокарпіну гідро хлориду, атропіну сульфату, дикаїну, скополаміну гідро
броміду. Поліакриламід має інтерферогенну активність, не має
подразнюючої дії на слизову оболонку ока, забезпечує значне скорочення
строку лікування кон’юнктивіту, не має гальмуючого впливу на регенерацію
епітелію рогівки.

Ще в кінці минулого – початку нинішнього століття з метою пролонгування
дії ЛР застосовували таблетки, які вводилися безпосередньо в
конюнктивальний мішок. Пізніше були запропоновані напівпроникні капсули
з цигаркового паперу, просоченого колодієм, желатино-гліцеринові диски,
ламелі. Принципово нові можливості застосування ЛР дало використання в
фармації нових полімерних матеріалів, у тому числі біорозчинних.

Завдяки пролонгуючій дії для одержання терапевтичного ефекту очні
лікарські плівки можна застосовувати 1 раз на добу.

Переваги очних плівок – висока стабільність ЛР, зручність застосування,
гігієнічність, портативність та ефективність дії лікарських препаратів.

5. Первинна упаковка: технологічні особливості та економічні аспекти
виробництва очних крапель

N ¤”@#*$?$ %ae&?’8-¤1p3Ae4R506F7H:°

Нашли опечатку? Выделите и нажмите CTRL+Enter

Похожие документы
Обсуждение

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Заказать реферат!
UkrReferat.com. Всі права захищені. 2000-2020