Реферат на тему:

Антацидні засоби. Механізм дії, побічні ефекти.

Комбіновані препарати, що знижують секрецію і кислотність шлункового
соку

Антацидні засоби, лікарські речовини, що нейтралізують соляну кислоту
шлункового соку, наприклад, харчова сода або гідрооксид магнію. Антациди
— слабкі основи, застосовуються у вигляді таблеток чи емульсій. Їх можна
приймати між прийомами їжі, щоб зменшити симптоми підвищеної кислотності
(біль, тощо).

Антацидні препарати широко застосовуються в гастроентерології, що
пояснюється високою частотою розвитку кислотозалежних захворювань (КЗЗ)
верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (пептичної виразки шлунка і
дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби,
гіперацидного гастриту, гастродуоденіту тощо). Ці захворювання часто
супроводжуються такими диспепсичними явищами, як печія, відрижка кислим,
нудота, відчуття дискомфорту, тяжкості чи болю в епігастральній ділянці,
здуття живота та ін. Диспепсичні явища можуть бути спричинені порушенням
режиму харчування, психоемоційними навантаженнями, зловживанням
алкоголем, тютюнопалінням, прийомом деяких лікарських засобів. У таких
випадках усунути ці явища допоможуть антацидні препарати виробництва
компанії «Балканфарма» — добре відомі українському споживачу АЛМАГЕЛЬ
і АЛМАГЕЛЬ А, а також нещодавно зареєстрований у нашій країні АЛМАГЕЛЬ
НЕО.

Поширеність КЗЗ надзвичайно висока, зокрема, з 1990 по 1999 р. в Україні
захворюваність на пептичну виразку шлунка і дванадцятипалу кишку
підвищилася на 38% і становила понад 2800 випадків на 100 тис.
населення. Результати ряду досліджень, проведених у різних країнах
Європи, свідчать, що диспепсичні розлади виникають у 19–41% населення.
За даними дослідження, проведеного Інститутом Геллапа (США) в 1988 р. ,
понад 40% американців приймають антацидні препарати з приводу печії.

Усі КЗЗ поєднує спільна патогенетична ланка — вплив агресивних факторів,
зумовлених збільшенням продукції соляної кислоти, на слизову оболонку
верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Ерозивно-виразкове ураження
слизової оболонки є результатом порушення балансу факторів агресії
(гіперпродукція соляної кислоти та пепсину, порушення моторики верхніх
відділів шлунково-кишкового тракту, інфікування H. pylori, вплив
ульцерогенних лікарських засобів, алкоголю тощо) і захисних факторів
(секреція слизу, продукція бікарбонатів клітинами слизової оболонки,
активна регенерація епітеліальних клітин, достатній кровотік, синтез у
слизовій оболонці таких цитопротекторних речовин, як простагландини та
ін.).

Антацидні препарати широко використовуються в комплексній терапії цієї
групи захворювань як для усунення диспепсичних явищ, так і для
пришвидшення загоєння ерозивно-виразкових уражень слизової оболонки.
Традиційно антацидні препарати поділяються на ті, що всмоктуються, і ті,
що не всмоктуються.

Антациди, що всмоктуються (натрію гідрокарбонат, кальцію карбонат тощо),
вступаючи в пряму реакцію нейтралізації з соляною кислотою, виявляють
швидкий, але, як правило, нетривалий ефект. Вуглекислота, що утворюється
при цьому, спричинює відрижку і здуття живота. Прийом антацидів цієї
групи (зокрема тих, що містять кальцію карбонат) може зумовити феномен
«рикошету» — вторинну гіперсекрецію соляної кислоти після
підлужувального ефекту. Антациди, які містять натрій, можуть спричинити
розвиток набряків у окремих хворих. Натрію карбонат і кальцію карбонат
можуть привести до розвитку алкалозу.

Антациди, що не всмоктуються (магнію гідроксид, алюмінію гідроксид,
алюмінію фосфат та ін. ) позбавлені більшості цих недоліків і тому
значно ширше застосовуються у клінічній практиці.

Останнім часом частіше використовують комбіновані препарати, зокрема ті,
що містять гідроксид магнію та гідроксид алюмінію. До таких антацидів
належать препарати АЛМАГЕЛЬ, АЛМАГЕЛЬ А та АЛМАГЕЛЬ НЕО виробництва
компанії «Балканфарма». Їх дія визначається не стільки нейтралізацією
соляної кислоти, скільки її адсорбцією. Крім того, ці препарати знижують
протеолітичну активність шлункового соку, мають обволікаючі властивості,
зв’язують лізолецитин і жовчні кислоти (що чинять несприятливу дію на
слизову оболонку стравоходу чи шлунка). Антацидні препарати за рахунок
алюмінію в їх складі оберігають слизову оболонку шлунка від дії
агресивних факторів, підвищуючи вміст простагландинів і посилюючи
секрецію бікарбонатів у слизовій оболонці шлунка, а також збільшуючи
вироблення глікопротеїнів шлункового слизу. Така комплексна дія сприяє
швидкому усуненню болю, печії та інших диспепсичних явищ при КЗЗ
стравоходу, шлунка і дванадцятипалої кишки, а також прискорює
епітелізацію ерозій та рубцювання виразок у травному тракті.

Комбінація сполук алюмінію та магнію дозволяє варіювати швидкість
досягнення терапевтичного ефекту і тривалість впливу антацидних
препаратів, а також звести до мінімуму побічні реакції. Розчинність
гідроксидів магнію та алюмінію низька. Гідроксид магнію активно
взаємодіє з іонами H+ і є швидкодіючим антацидним засобом, а гідроксид
алюмінію діє повільніше, але триваліше. Таким чином, подібна комбінація
оптимальна для досягнення швидкого і тривалого підлужувального ефекту.

Препарати АЛМАГЕЛЬ, АЛМАГЕЛЬ А та АЛМАГЕЛЬ НЕО виявляють швидку, м’яку і
тривалу антацидну, адсорбівну й обволікаючу дію. Крім того, у складі цих
препаратів сорбітол виявляє помірний жовчогінний та легкий проносний
ефект (а під час тривалого застосування препаратів, особливо у високих
дозах, можливий запор). Препарати серії АЛМАГЕЛЬ можна призначати для
симптоматичного та комплексного лікування хворим із пептичною виразкою
шлунка і дванадцятипалої кишки, при гіперацидних станах, гострому і
хронічному гастриті, гастродуоденіті, діафрагмальній грижі, езофагіті,
деяких функціональних захворюваннях печінки і жовчних проток,
метеоризмі, ентериті, коліті; для профілактики стресових виразок
(наприклад, при великих площах опіків), а також виразок і кровотеч у
разі тривалої терапії неспецифічними протизапальними препаратами і
глюкокортикоїдами. Крім того, препарати серії АЛМАГЕЛЬ застосовують у
разі диспепсичних явищ, зумовлених порушенням режиму харчування,
зловживанням алкоголем, тютюнопалінням. Якщо домінує больовий синдром
і/чи захворювання супроводжується нудотою і блюванням, доцільніше
спочатку приймати АЛМАГЕЛЬ А, до складу якого входить бензокаїн
(анестезин), а після усунення цих симптомів — АЛМАГЕЛЬ НЕО, оскільки
бензокаїн під час тривалого застосування може зумовлювати алергізацію
організму.

В останні роки до складу антацидних препаратів включають інертні
нетоксичні поверхнево-активні речовини — диметикон чи симетикон
(активований диметикон) з піногасильними властивостями. Ці речовини,
знижуючи поверхневий натяг пухирців газу, що утворюються в кишечнику при
метеоризмі, сприяють їх абсорбції та/чи видаленню з травного тракту
природним шляхом. АЛМАГЕЛЬ НЕО містить симетикон і рекомендується для
застосування при станах, супроводжуваних підвищеним газоутворенням у
травному тракті, зокрема гастроезофагеальній рефлюксній хворобі з
явищами езофагіту, недостатності кардії та грижі стравохідного отвору
діафрагми. У цих випадках піногасник, запобігаючи газоутворюванню,
знижує внутрішньошлунковий тиск, що сприяє усуненню симптомів
захворювання. Крім того, у препараті АЛМАГЕЛЬ НЕО підвищений абсолютний
і відносний вміст гідроксиду магнію з метою посилення
кислотонейтралізуючої активності препарату, а також для запобігання
запору. Таким чином, завдяки комплексній терапевтичній дії препарату
(антацидній, абсорбівній, обволікаючій, вітрогінній) АЛМАГЕЛЬ НЕО
доцільно застосовувати у пацієнтів із захворюваннями травного тракту,
супроводжуваних вираженою гіперацидністю та газоутворенням.

Необхідно зазначити, що всі препарати серії АЛМАГЕЛЬ мають високий
профіль безпеки і можуть застосовуватися в широкого контингенту
пацієнтів (однак протипоказані при вираженій нирковій недостатності, а в
період вагітності можна приймати впродовж не більше трьох днів). Їх
висока якість забезпечується виробництвом відповідно до сучасних вимог
GMP. АЛМАГЕЛЬ НЕО для зручності застосування випускається у двох
лікарських формах — суспензії у флаконах та пакетиках. Препарати мають
приємний лимонний чи апельсиновий смак, доступні за ціною.

Лікарські препарати, що знижують шлункову секрецію: а) селективні
М1-холіноблокатори, H2-гістаміноблокатори, інгібітори Н+К+-АТФ-ази,
простагландини; б) механізм дії кожної групи; в) особливості препаратів
окремих груп — активність, вибірковість дії, вплив на секрецію гастрину
та гідрокарбонатів; г) побічні ефекти.

ГАСТАЛ (GASTAL)

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої
форми, зрівною і гладкою поверхнею і скошеними краями;

склад: 1 таблетка містить: 450 мг алюмінію гідроокису -магнію карбонату
гелю,300 мг магнію гідроокису;допоміжні речовини: маніт, лактоза,
крохмаль прежелатинізований,кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію
кроскармелоза, аспартам, магнію стеарат,аромат м’яти (або аромат м’яти
перцевої, або аромат вишні).

Форма випуску. Таблетки для смоктання.

Фармакотерапевтична група. В’яжучі, обволікаючі та антацидні засоби. Код
АТС: A02A А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гастал – буферний антацид,
що знижує кислотність шлункового соку таусуває викликані нею небажані
шлункові реакції (біль, печію тощо). Оптимальнийантацидний ефект
Гасталу, що полягає в ступені зниження кислотності, а також вшвидкій і
тривалій дії (протягом 2 годин), забезпечується відповідним
складомпрепарату і співвідношенням двох його активних компонентів.
Алюмінію гідроокис — магнію карбонату гель є буферною антацидною
речовиною, що знижуєпідвищену кислотність шлункового соку до меж
фізіологічних значень (рН 3-5) ізабезпечує таким чином нормальний процес
травлення без подальшої гіперсекреції. Алюмінію гідроокис адсорбує і
преципітує пепсин у шлунковому соку і таким чиномоборотно інактивує
його. Магнію гідроокис — небуферний антацидний засіб, що не
всмоктується. Маєвиражену швидку і тривалу нейтралізуючу дію, окрім
того, виявляє послаблюючийефект. У сполученні з гідроокисом алюмінію
антацидний ефект посилюється іможливість запору зменшується.
Фармакокінетика. Алюмінію гідроокис після реакції з
хлористоводневоюкислотою шлункового соку в лужному середовищі реагує з
фосфатами і карбонатами. У вигляді нерозчинних солей виділяється з
калом. Магнію гідроокис після хімічної реакції виділяється з організму з
каломтакож у вигляді нерозчинних солей. У хворих з нормальною нирковою
функцією Гастал не справляє системноговпливу, тому що тільки незначна
кількість всмоктується з травного каналу ішвидко виділяється з сечею.

Показання для застосування. Підвищена кислотність шлункового соку
при:пептичній виразці шлунка і дванадцятипалої
кишки;рефлюкс-езофагіті;гострому і хронічному
гастриті;диспепсії;подразненні слизової оболонки шлунка, спричиненому
курінням,зловживанням кавою, алкоголем, солодощами тощо;печії, тобто
підвищеній кислотності у вагітних, у осіб похилого віку івсіх хворих,
які потребують ефективного антацидного засобу, що не спричиняєзапору та
інших небажаних ефектів;Гастал рекомендується для усунення печії, тобто
гіперацидності в осібпохилого віку та інших хворих, яким необхідно
застосувати ефективний антациднийзасіб, безпечний від запору та інших
можливих небажаних ефектів.

Спосіб застосування та дози. Дорослі:По 1-2-таблетки, 4 — 6 разів на
день, приблизно через 1 годину післяїди, а також увечері перед сном. При
печії застосовується в такому ж дозуванні незалежно від часуприйому їди.
Діти 6-12 років:Рекомендується половина дорослого дозування. Таблетки
Гасталу належить повільно смоктати і ні в якому разі нековтати цілими.

Побічна дія. Великі дози препарату можуть викликати нудоту,блювання,
пронос і запор. При застосуванні рекомендованих доз ці побічні
явищавиникають дуже рідко. Винятково рідко спостерігаються алергічні
побічні реакції(кропив’янка, прурит, дерматит, коліт).

Протипоказання. Тяжка ниркова недостатність (гостра та хронічна),хвороба
Алцгеймера, гіпофосфатемія, дитячий вік до 6 років. Гіперчутливість
досолей магнію та алюмінію.

Передозування. Високі дози можуть спричинити нудоту , блювання,
зниженняапетиту, діарею, запор. При тривалому застосуванні високих доз
можутьспостерігатися гіпофосфатемія, гіпокальціємія, гіперкальціурія,
м’язеваслабкість, зниження сухожильних рефлексів, підвищена
втомлюваність, серцевіаритмії, остеомаляція, остеопороз, гіпермагніємія,
гіпералюмініємія,енцефалопатія, нефрокальциноз. При появі симптомів
передозування слід зробити промивання шлунка ізвернутися до лікаря.

Особливості застосування. Хворим з пониженою масою тіла, з кахексією,
матерів щогодують груддю, а також у дітей належить з обережністю
визначати дозу ітривалість лікування. Вагітним приймати препарат слід
після консультації з лікарем. Хворим на порушення функції нирок треба
уникати тривалого застосуваннявеликих доз препарату. Не застосовувати
препарат понад два тижні без рекомендації лікаря. Гастал належить завжди
приймати через 1 годину після їди, тому що вцьому випадку тривалість
його дії значно збільшується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гастал, як і інші антацидні
засоби, впливаєна всмоктування деяких медикаментів. Так, він підсилює
ефект ліводопи,ацетилсаліцилової кислоти і налідиксової кислоти. З
іншого боку, він пригнічуєдію тетрациклінових антибіотиків, ізониазиду,
пропранололу, напроксену, хінидину, дигоксину і препаратів заліза. Тому
вказані засоби належить прийматине раніше ніж через 2 години після
прийому Гасталу або за одну годину до їди.

БЕКАРБОН

Загальна характеристика:основні фізико-хімічні властивості: таблетки
жовтувато-бурого кольору з вкрапленнями;склад: одна таблетка містить
беладони екстракту густого 0,01 г, натрію гідрокарбонату 0,3 г;допоміжні
речовини: крохмаль, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати беладони та її похідних. Код
АТС: А03В А04.

Фармакологічні властивості. Комбінований препарат. Належить до групи
антихолінергічних засобів, що діють на периферичні медіаторні процеси.
Зумовлює спазмолітичний, холінолітичний і антацидний ефекти, поєднуючи
спазмолітичну дію алкалоїдів беладони з антацидними властивостями натрію
гідрокарбонату.

Показання для застосування. Бекарбон призначають при спазмах кишечнику,
підвищеній кислотності шлункового соку, в тому числі обумовленій
розвитком гіперацидних гастритів, і диспепсії.

Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають внутрішньо за 30-40
хвилин до їжі по 1 таблетці 2-3 рази на день. Вища разова доза становить
5 таблеток, вища добова доза — 15 таблеток. Тривалість прийому визначаєт
лікар залежно від характеру патологічного процесу і досягнутого ефекту.

Побічна дія. Сухість у роті, втрата смаку й апетиту, сонливість,
запаморочення, тахікардія, порушення акомодації, розширення зіниць.

Протипоказання. Прийом таблеток “Бекарбон” протипоказаний при глаукомі і
підозрі на глаукому, при аденомі передміхурової залози; стенозуючих
захворюваннях травного тракту, атонії кишечнику, атонічних запорах,
різко вираженому атеросклерозі, декомпенсації серцевої діяльності,
тахіаритмії; міастенії; жінками у період лактації; дітям до 12 років;
при підвищеній чутливості до препаратів беладони.

Передозування. При передозуванні можна очікувати посилення описаних
побічних ефектів. Можливі нудота, блювання, тахікардія, тахіаритмія,
ішемія міокарда, ідіосинкразія, кропив’янка, зниження потовиділення,
гіпертермія; пригнічення лактації.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з
полінейропатією, гіпертиреозом, ішемічною хворобою серця, хронічною
серцевою недостатністю, гіпертонічною хворобою, захворюваннями нирок,
рефлюкс-езофагітом. Не рекомендується тривале застосування при
жовчнокам’яній хворобі і нефролітіазі. Застосування в період вагітності
можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері
перевищує потенційний ризик для плоду. Не рекомендується застосовувати
пацієнтам, діяльність яких пов`язана з необхідністю високої концентрації
уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Беладона, що входить до складу
препарату, зменшує або усуває дію м-холінолітиків, антихолінестеразних
препаратів. Потенціює аритмогенну дію інгібіторів МАО, серцевих
глікозидів, клофеліну, холінолітичні властивості хінідину,
новокаїнаміду, ефекти барбітуратів, антигістамінних препаратів,
транквілізаторів.

Список використаної літератури

Голубчиков М. В. (2000) Статистичний огляд захворюваності населення
України на хвороби органів травлення. Сучасна гастроентерологія. – К.,
2000.

Грига І. В. Курс фармакології. — Ужгород. 2003. — С. 339 — 352.

Харкевич Д. А. Фармакология. — М. — 2000. — С. 323 — 341.

Чекман І. С. Фармакологія. — К. : — 2001. — С. 282 — 292.

Похожие записи