.

Алкалоиды

Язык: русский
Формат: реферат
Тип документа: Word Doc
58 863
Скачать документ

Тема:

«Алкалоиды»

Выполнила:

2007

План реферата

1. Понятие «алкалоиды» и их функции.

2. Важнейшие алкалоиды и их применение.

– атропин

– кокаин

– кофеин

– морфин

– хинин

3. Остальные алкалоиды и их применение.

1. ПОНЯТИЕ «АЛКАЛОИДЫ» И ИХ ФУНКЦИИ

Алкалоиды – это азотсодержащие гетероциклические основания, обладающие
сильной и специфической биологической активностью. Хорошо растворяются в
воде. Содержание алкалоидов в растениях, как правило, невелико – от
следов до нескольких процентов (на сухой вес растения). В цветковых
растениях чаще всего представлено одновременно несколько групп
алкалоидов, различающихся не только по химической структуре, но и по
биологическим эффектам.

К настоящему времени выделено свыше 10 000 алкалоидов разнообразных
структурных типов, что превышает число известных соединений любого
другого класса природных веществ.

Производятся алкалоиды в основном в грибах и растениях, (особенно богаты
ими растения из семейства бобовых, маковых, паслёновых, лютиковых,
маревых, сложноцветных), а действуют на животных, причём обычно поражают
нервную и мышечную системы. Химические основы их действия, в общем,
понятны. Многие гормоны и медиаторы в организме животных — амины или
пептиды, также производные аминокислот. Это ацетилхолин, адреналин,
норадреналин, серотонин, дофамин, эндорфины и другие. Алкалоиды в
химическом отношении похожи на них (см формулы). Попав в тело животного
или человека, они связываются с рецепторами, предназначенными для
регуляторных молекул самого организма, и блокируют или запускают
разнообразные процессы, например передачу сигнала (ацетилхолина) от
нервных окончаний мышцам.

Функции алкалоидов в растениях не вполне понятны. Возможно, алкалоиды –
это побочные продукты обмена веществ (метаболизма) в растениях, или они
служат резервом для синтеза белков, химической защитой от животных и
насекомых, регуляторами физиологических процессов (роста, обмена веществ
и размножения) или конечными продуктами детоксикации, обезвреживающей
вещества, накопление которых могло бы повредить растению. Каждое из этих
объяснений может быть справедливым в конкретных случаях, однако 85–90%
растений вовсе не содержат алкалоидов.

2. ВАЖНЕЙШИЕ АЛКАЛОИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Атропин

Атропин — антихолинергическое средство, алкалоид, содержащийся в
различных растениях семейства паслёновых: красавке, белене, разных видах
дурмана и др.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков.
Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы
радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами.
Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости
из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление
ресничной мышцы цилиарного тела ведёт к параличу аккомодации.

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах
кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции
слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в
результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто
вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин
и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и
операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и
ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и
уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с
возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин для рентгенологического исследования
желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и
двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин
употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное
холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение
дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен;
вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы
приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.),
затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах
атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и
психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные
явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие
дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Кокаин

Кокаин (C17H21NO4) – мощное психоактивное стимулирующее средство,
получаемое из южноамериканского растения кока. Листья этого кустарника,
содержащие от 0,5 до 1% кокаина, люди использовали еще в древности.
Жевание листьев коки помогало индейцам древней империи инков (территория
современных Перу, Боливии, Эквадора и Колумбии) переносить высокогорный
климат. Такой способ употребления кокаина не вызывал столь
распространенной ныне наркотической зависимости: содержание кокаина в
листьях все-таки невелико.

Кокаин впервые выделили из листьев коки в Германии в 1855 г. В XIX в. он
долгое время считался «чудодейственным средством». Полагали, что
кокаином можно лечить бронхиальную астму, расстройства пищеварительной
системы, «общую слабость» и даже алкоголизм и морфинизм. Одним из
апологетов кокаина был основатель психоанализа Фрейд. Оказалось также,
что кокаин блокирует проведение нервами болевых импульсов и потому
является мощным анестезирующим средством. Раньше его часто использовали
для местной анестезии при хирургических операциях, в том числе глазных.
Однако когда стало ясно, что употребление кокаина приводит к наркомании
и серьезным психическим расстройствам, а иногда и к смертельному исходу,
его применение в медицине резко сократилось.

Как и другие стимулирующие средства, кокаин уменьшает аппетит и может
привести к физическому и психическому разрушению личности. Кокаин
гидрохлорид в чистом виде – белый кристаллический порошок. Нелегальный
кокаин редко бывает очищен даже на половину. В качестве примесей он
содержит либо сходные с кокаином, но неактивные вещества, либо
соединения со слабым наркотическим действием.

Чаще всего кокаинисты прибегают к вдыханию кокаинового порошка; через
слизистую носа он попадает в кровь. Воздействие на психику проявляется
при этом уже через несколько минут: человек чувствует прилив энергии,
ощущает в себе новые возможности. Физиологический эффект кокаина сходен
с легким стрессом – незначительно повышается кровяное давление,
учащаются сердцебиения и дыхание. Через некоторое время наступают
депрессия и беспокойство, что приводит к необоримому желанию принять
новую дозу, чего бы это ни стоило. Для кокаинистов обычны бредовые
расстройства и галлюцинации: ощущение под кожей бегающих насекомых и
мурашек бывает столь явственным, что заядлые наркоманы, пытаясь
освободиться от него, часто наносят себе повреждения.

Из-за уникальной способности одновременно блокировать болевые ощущения и
уменьшать кровотечение кокаин все еще используют в медицинской практике
при хирургических операциях в ротовой и носовой полости

Кофеин

Кофеин (C4H5N2O, при соединении с водой – C7H12N4O) – алкалоид,
обладающий наркотическими свойствами и содержащийся в таких растениях,
как кофейное дерево, чай, мате, гуарана, кола, и некоторых других. Также
производится синтетически.

Кофеин – психоактивное стимулирующее средство с горьким вкусом, без
запаха. Действие кофеина проявляется очень быстро, через несколько минут
после употребления. Влияя на центральную нервную систему (головной и
спинной мозг), кофеин усиливает дыхание, повышает частоту и силу
сердечных сокращений, ускоряет обмен веществ, а тем самым создает
ощущение бодрости, снимает усталость и сонливость. Кофеин также
оказывает мочегонное действие и стимулирует сужение кровеносных сосудов,
что определяет его способность облегчать головные боли, вызванные
расширением кровеносных сосудов головы. Кроме того, он повышает мышечный
тонус и улучшает координацию движений.

В больших дозах, например, в количестве, содержащемся в четырех чашках
кофе, выпитых в течение короткого времени, кофеин вызывает беспокойство,
бессонницу, раздражительность и головные боли. У людей, регулярно
потребляющих больше пяти чашек кофе в день, возникает привыкание к нему,
и, переставая его пить, они могут испытывать симптомы отмены:
раздражительность, головокружения, головные боли и слабость. Кофеин
разрушается в организме и выводится в течение нескольких часов, поэтому
его прямое действие непродолжительно. Вместе с тем, хотя это еще не
вполне доказано, потребление кофеина в высоких дозах в течение долгого
времени может вызывать ишемическую болезнь сердца, повышенное кровяное
давление и некоторые врожденные дефекты у потомства.

Кофеин входит в состав многих широко распространенных напитков. В
обычной чашке кофе содержится около 100 мг кофеина (в чашке
декофеинизированного кофе – меньше 5 мг); в стакане чая или колы – около
50 мг; в чашке какао – около 10 мг.

Кофеин усиливает действие аспирина и других анальгетиков и вместе с ними
часто входит в состав лекарств, продающихся без рецепта.

Морфин

Морфин (C17H19NO3)— один из главных алкалоидов опия. Морфин и другие
морфиновые алкалоиды встречаются в растениях рода мак, стефания,
синомениум, луносемянник. Реже они встречаются в родах кротон, коккулюс,
триклизия, окотея.

Морфин был первым алкалоидом, полученным в очищенном виде. Однако
распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в
1853 году. Он использовался (и продолжает использоваться под строгим
контролем) для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве
«лечения» опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина
во время Американской гражданской войны, согласно предположениям,
привело к возникновению «армейской болезни» (морфиновой зависимости) у
более 400 тысяч человек.

В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как
героин.

Морфин отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость
болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах.

В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более выражен при
нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении
быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм).

Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает
суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических,
снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость
кашлевого центра.

Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением
брадикардии. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов
под влиянием морфина у людей появляется миоз. Эти эффекты снимаются
атропином или другими холинолитиками.

При применении морфина может наблюдаться рвота.

Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних
органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного
тракта, повышается тонус мускулатуры центральной части желудка, тонкого
и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется
продвижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. Отмечается
спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается
тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры
бронхов с развитием бронхиолоспазма.

Под влиянием морфина тормозится секреторная активность
желудочно-кишечного тракта. В связи со стимуляцией выделения
антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделения.

Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.

Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра.
Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений;
большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины
дыхания со снижением лёгочной вентиляции. Токсические дозы вызывают
появление периодического дыхания и последующую остановку дыхания.

Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными
недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его
мощных аналгезирующих свойств.

Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных
заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями
(злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при
подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице,
связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке,
обусловленной острой сердечной недостаточностью.

Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит
через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у
новорождённого.

Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при
исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря.
Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его
перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение
двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует
выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки.
Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создаёт
благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного
пузыря.

Хинин

Хини?н (C20H24N2O2) — основной алкалоид коры хинного дерева.
Представляет собой белый кристаллический порошок с сильным горьким
вкусом, обладающий жаропонижающим и обезболивающим свойствами, а также
выраженным действием против малярийных плазмодиев. Это позволило в
течение длительного времени использовать хинин как средство лечения
малярии. Сегодня с этой целью применяют более эффективные синтетические
препараты.

Оказывает антиаритмическое действие, замедляет проводимость, понижает
возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и одновременно оказывает
слабое атропиноподобное действие. По антиаритмической активности хинин,
уступает своему изомеру хинидину, побочных эффектов дает больше. Поэтому
в качестве антиаритмического средства хинин в настоящее время полностью
вытеснен хинидином.

Хинин обладает чрезвычайно горьким вкусом, и, как многие горечи, при
приеме внутрь увеличивает секрецию желудочного сока и стимулирует
аппетит. Понижает температуру тела, угнетая терморегулирующий центр
гипоталамуса. В средние века его широко применяли как жаропонижающее и
как стимулятор аппетита. В наше время, в связи с наличием эффективных
жаропонижающих средств и мощных стимуляторов аппетита, хинин практически
перестал употребляться в обоих качествах.

Хинин понижает возбудимость ЦНС и оказывает умеренное неспецифическое
седативное (успокаивающее) действие, благодаря чему его в средние века и
даже в начале XX века достаточно широко применяли в различных
комбинациях с бромидами, успокаивающими травами типа валерианы,
пустырника, боярышника при неврозах, «нервном истощении». В настоящее
время хинин и в этом качестве вытеснен гораздо более эффективными и
безопасными лекарствами, в частности транквилизаторами.

Хинин оказывает неспецифическое анальгезирующее действие, особенно
выраженное при головной боли, и потенцирует (усиливает) действие
наркотических и ненаркотических анальгетиков. Благодаря этому он
достаточно широко применялся ранее в составе некоторых готовых
лекарственных комбинаций при головной боли — например, раньше
выпускались готовые таблетки «анальгин с хинином».

3. ОСТАЛЬНЫЕ АЛКАЛОИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Винбластин и винкристин. Барвинок содержит множество сложных алкалоидов,
среди которых мощные противораковые средства винбластин и винкристин.
Винбластин применяется для лечения различных форм рака и особенно
эффективен при болезни Ходжкина (лимфогранулематоз) и хорионкарциноме.
Винкристином лечат острую лейкемию, а в комбинации с другими препаратами
– лимфогранулематоз.

Кодеин – самый распространенный опийный алкалоид. Его можно выделить из
опиума (от 0,2 до 0,7%), приготовить метилированием морфина или
восстановлением и деметилированием тебаина. Кодеин – наркотический
анальгетик и противокашлевое средство. Он менее токсичен и в меньшей
степени вызывает привыкание, чем морфин.

Колхицин – это нейтральный алкалоид, используемый для лечения подагры и
для получения клеток растений с удвоенным набором хромосом.

Лобелин содержится в лобелии и обладает действием, сходным с действием
никотина. По этой причине его вводят в состав таблеток, облегчающих
отвыкание от курения. В малых дозах способен возбуждать дыхание, в связи
с чем, его применяют в случаях удушения, отравления газами, т.е. когда
нужно стимулировать дыхание. Большие дозы, наоборот, парализуют дыхание.

Мескалин содержится в лофофоре Уильямса (мексиканское название – пейот
или мескаль) и является галлюциногеном. Пейот издавна использовался в
обрядах мексиканских и американских индейцев. Поедание пейота вызывает
расширение зрачка, сопровождаемое необычным и причудливым восприятием
цвета. Мигающие огни и изменчивые образы характеризуют начальную стадию
видений. Затем цвета блекнут, человек становится вялым и засыпает.
Мескалин проявляет то же действие, что и необработанный растительный
материал.

Никотин. Этот жидкий алкалоид в чистом виде выделен в 1828 Поссельтом и
Рейманом. Его основной источник – табак (Nicotiana tabacum), годовое
производство листьев которого превышает 5 млн. т. Никотин встречается
также в разных видах плауна, хвоще полевом и некоторых других растениях.
При курении бoльшая часть никотина разрушается или испаряется. Никотин –
сильный яд. В малых количествах он стимулирует дыхание, но в больших –
подавляет передачу импульса в симпатических и парасимпатических нервных
узлах. Смерть наступает от прекращения дыхания. Никотин сильно влияет на
сердечно-сосудистую систему, вызывая сужение периферических сосудов,
тахикардию и подъем систолического и диастолического кровяного давления.
Никотин (обычно в виде сульфата) используется как инсектицид в аэрозолях
и порошках.

Пилокарпин. Этот алкалоид получают из листьев различных видов
африканского кустарника Pilocarpus. Его гидрохлорид и нитрат –
холиномиметические (действие аналогично возбуждению холинорецепторов) и
миотические (сужающие зрачок с одновременным понижением внутриглазного
давления) средства. Главное же использование пилокарпина – для лечения
глаукомы. Он применяется также для усиления деятельности потовых и
слюнных желез, при водянке на почве нефрита, при некоторых отравлениях
(ртутью или свинцом) и др. Пилокарпин также вводят перорально или
подкожно, чтобы стимулировать слюноотделение.

Резерпин. Раувольфия – древнее лекарственное растение; сообщения о ее
использовании датируются 1000 до н.э. В индуистской Аюрведе она
рекомендуется для лечения дизентерии, змеиных укусов и как
жаропонижающее. Гипотензивная (снижающая кровяное давление) активность
корней раувольфии, объясняется присутствием алкалоида резерпина.
Резерпин проявляет также успокаивающее действие. Поэтому его иногда
используют для снижения высокого кровяного давления и повышенной
возбудимости при неврозах, истерии и стрессах. Побочные эффекты включают
сонливость, брадикардию (уменьшение частоты сердечных сокращений),
избыточное слюноотделение, тошноту, понос, усиленное отделение
желудочного сока и депрессию.

Скополамин. Его часто используют для снятия спазмов кишечника при
спастическом колите, гастроэнтерите и язве желудка, в качестве
успокаивающего при психических возбуждениях. Благодаря антисекреторному
действию скополамина его применяют для снижения мокротоотделения при
анестезии (для преднаркоза и при операциях), для подавления секреции
желудочного сока при лечении язвы желудка и для уменьшения выделений
слизистой оболочки носа при простуде и аллергических заболеваниях:

Стрихнин. Рвотный орех содержит от 1,5 до 5% алкалоидов, главным образом
стрихнина или бруцина. Стрихнин чрезвычайно токсичен, действует главным
образом на спинной мозг, приводя судорогам, и используется для
истребления вредных животных. Он применяется в медицине при параличах,
связанных с поражениями ЦНС, при хронических расстройствах ЖКТ и,
главным образом, как общее тонизирующее при различных состояниях
расстроенного питания и слабости, а также для физиологических и
нейроанатомических исследований.

Тубокурарин. Различают четыре сорта кураре, известного яда, которым
южноамериканские индейцы начиняют стрелы. Они получили свое название в
зависимости от способа расфасовки: калабаш-кураре («тыквенный»,
упакованный в небольших высушенных тыквах, т.е. калебассах), пот-кураре
(«горшочный», т.е. хранящийся в глиняных горшках), «мешочный» (в
небольших плетеных мешочках) и тубо-кураре («трубочный», упакованный в
бамбуковые трубки 25 см длиной). Поскольку кураре, расфасованный в
бамбуковых трубках, обладал самым сильным фармакологическим действием,
главный алкалоид был назван тубокурарином. Его гидрохлорид применяется в
хирургии для расслабления скелетных мышц. Тубокураринхлорид используют
также для лечения столбняка и конвульсий при отравлении стрихнином.

Хинидин – диастереомер хинина – встречается в хинной коре в количествах
от 0,25 до 1,25%. Это антиаритмическое сердечное средство, применяемое
для предупреждения фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии).

Эметин – главный алкалоид корня ипекакуаны, был выделен П.Пельтье и
Ф.Мажанди в 1817. Его применяют для лечения амебной дизентерии,
альвеолярной пиореи и других амебных болезней. Эметин является рвотным и
отхаркивающим средством.

Эргоновин (эргометрин, эргобазин). В Европе на протяжении более чем 1000
лет (вплоть до ХХ в.) наблюдались периодические вспышки эрготизма.
Болезнь характеризуется перемежающимися ощущениями жара и холода в
конечностях с последующим онемением, судорогами и конвульсиями.
Пораженную конечность приходилось ампутировать из-за развития сухой
гангрены. Теперь известно, что эпидемии вызываются алкалоидами спорыньи,
паразитирующей на ржи . Один из этих алкалоидов – эргоновин –
стимулирует мышцы матки. Его применяют для предупреждения и лечения
послеродовых воспалений, вызванных атонией матки (т.е. отсутствием
физиологического тонуса).

Эфедрин. Применяется как мидриатик и для расширения бронхов. Он
возбуждает симпатическую нервную систему, вызывает сужение сосудов,
стимулирует сердечную деятельность и на продолжительное время
обеспечивает подъем кровяного давления. Раствор эфедрина (0,5–1,0%)
используют при насморке. Эфедрин применяют также при бронхиальной астме,
сенной лихорадке, неудержимом кашле, миастении и остановке сердца.

Нашли опечатку? Выделите и нажмите CTRL+Enter

Похожие документы
Обсуждение

Ответить

Курсовые, Дипломы, Рефераты на заказ в кратчайшие сроки
Заказать реферат!
UkrReferat.com. Всі права захищені. 2000-2020