Біофармація – теоретична основа виробництва і раціонального застосування

HYPERLINK «http://www.ukrreferat.com/» www.ukrreferat.com – лідер
серед рефератних сайтів України!

РЕФЕРАТ

на тему:

«Біофармація – теоретична основа виробництва

і раціонального застосування»

ПЛАН

Вступ

1. Особливості розвитку та значення біофармації як науки

2. Завдання та складові біофармації як теоретичної основи виробництва і
раціонального застосування лікарських препаратів

Висновки

Список використаної літератури

Вступ

Фармацевтична галузь України займає один з пріоритетних сегментів у
вітчизняній економіці і в останні роки набуває значних темпів розвитку.
Кожна людина країни майже щоденно користується тим або іншим виробом
фармацевтичної промисловості, тому до якості лікарських засобів,
біологічних добавок, предметів гігієни та інших товарів, що відносяться
до фармацевтичної продукції, ставляться особливі вимоги.

Великого значення у створенні, вивченні фармацевтичної продукції та
раціональної її пропозиції хворим набувають знання біофармації. Це
сучасна наука, яка вивчає вплив різних факторів: фізико-хімічних
властивостей субстанції та допоміжних речовин, лікарських форм, шляху
введення, технологічних операцій, апаратури, що застосується в процесі
приготування ліків. на терапевтичну ефективність лікарського препарату.
Урахування цих, так званих фармацевтичних факторів, обов’язкове при
отриманні дозволу на виробництво, як нових так і генеричних лікарських
препаратів. Крім того, деякі фармацевтичні фактори потрібно враховувати
при реалізації ліків відвідувачам аптеки, а саме лікарську форму і
допоміжні речовини.

З вище наведеного зрозуміло, якого значення набуває обов’язкове
оволодіння знаннями сучасної біофармації працівникам фармацевтичної
галузі.

1. Особливості розвитку та значення біофармації як науки

У другій половині XX століття в комплексі лікувальних заходів зросла
роль лікарського забезпечення хворих. У спеціальній медичній літературі
з’явилися відомості про значні відмінності в біологічній активності
лікарських препаратів у залежності від технології виготовлення,
використаних допоміжних речовин та їх фізичного стану.

За даними клінік США, при призначенні таблеток бісгідро-ксикумарину
(антикоагулянту, що діє на процеси згортання крові), які були придбані у
двох різних фармацевтичних фірмах і містили однакові дози, було
встановлено, що таблетки однієї фірми удвічі активніші за інші. При
аналізі складу біологічно активного бісгідроксикумарину в таблетках обох
фірм відхилень не виявили.

Це був перший оприлюднений випадок терапевтичної нееквівалентності того
ж самого лікарського препарату, виготовленого різними підприємствами.
Пізніше подібну властивість виявили в антибіотиках (еритроміцині,
тетрацикліні, стероїдних гормонах, сульфаніламідах та ін).

Оскільки фармація тривалий час спиралася на товарознавчий підхід до
характеристики лікарських препаратів (визначалися маса, колір, зовнішній
вигляд, кількісний вміст діючої речовини), вона не могла обґрунтувати
таку терапевтичну нееквівалентність. Пояснення цьому дала нова галузь —
біофармація, що ознаменувала народження біологічного етапу фармації.

Біофармація — це наука, яка вивчає біологічну дію лікарських препаратів
залежно від їхніх фізичних властивостей, лікарської форми та технології
виготовлення.

Остаточне виділення її як самостійного напряму фармацевтичної науки
відбулося на початку 60-х років XX століття.

У Росії перші роботи з біофармації опубліковані професорами П.Л.Сеновим,
А.I.Тенцовою, I.С.Ажгихіним. В Україні біофармацевтичними дослідженнями
займалися професори Д.П. Сало, Г.С. Башура, I.М. Перцев,
Д.I.Дмитріевський, В.I. Чуешов, М.О. Ляпунов та ін.

Головним у біофармації є визнання біологічного значення фармацевтичних
процесів, які відбуваються при одержанні лікарських препаратів, що як
складні фізико-хімічні сполуки здатні вступати у взаємодію з
біологічними системами організму.

Тому головне завдання полягає у вивченні чинників впливу на терапевтичну
ефективність лікарських засобів, а також у створенні раціональних,
терапевтично адекватних препаратів, які мають мінімум побічних ефектів.

Біофармація як теоретична основа лікознавства має кілька напрямів:

вивчення ролі фармацевтичних чинників, умов виготовлення,
транспортування, біотрансформації, розподілу і виділення лікарських
речовин;

дослідження біологічної доступності препаратів і методів їх визначення;

розробка методів визначення лікарських речовин у біологічних рідинах;

вивчення фармакокінетики препаратів залежно від вмісту діючої речовини в
крові та в інших біологічних рідинах.

Зазначені напрями не вичерпують увесь загал біофармацевтичних інтересів.

Термін і поняття «фармацевтичні чинники» поширюються на ті процеси, що
впливають на терапевтичну активність лікарських речовин. їх поділяють на
п’ять груп:

хімічна модифікація препарату (сіль, кислота, наявність ефірних
зв’язків, комплексні сполуки);

фізико-хімічний стан лікарської речовини (форма кристалів, розмір
частинок, наявність або відсутність заряду на їх поверхні та ін);

допоміжні речовини, їх природа, кількість;

вид лікарської форми і шлях уведення;

фармацевтична технологія.

Дослідження показали, що хімічна модифікація препарату значно впливає на
кінетику його всмоктування і вивільнення з організму.

Фізико-хімічний стан лікарської речовини позначається на біологічній
активності. Доведено, що характер розчинника, швидкість кристалізації,
температура процесу, рівень тиску та інші перемінні чинники впливають як
на геометричну форму кристалів, що утворюються, так і на їхній склад.
Теоретично доведені і практикою підтверджені поліморфні перетворення для
сульфаніламідів, стероїдів, барбітуратів і антибіотиків, що значно
впливають на біологічну доступність лікарських речовин. Наприклад,
30-60% сульфаніламідів, 70% барбітуратів — поліморфні, третя частина
всіх органічних сполук має не менше двох кристалічних форм: для
хлорамфеніколу пальмітату встановлено чотири поліморфні форми — А, В, С
і аморфна.

Численними дослідами доведено, що ступінь дисперсності лікарських
речовин позначається на швидкості їх всмоктування. Установлено точні
кількісні характеристики залежності між швидкістю і повнотою
всмоктування. Так, таблетки грізеофульвіну з розміром частинок 5 мкм і
менше у 2-3 рази ефективніші від звичайних із розміром частинок 100 мкм.

Значний вплив на активність ліків справляють допоміжні речовини, їх
природа і кількість. Вони не тільки е матрицею для біологічно активних
речовин, але й мають певні фізико-хімічні властивості. Допоміжні і діючі
речовини взаємодіють між собою і впливають на систему лікарська речовина
— організм. Наприклад, магнію стеарат і кислота стеаринова затримують
швидкість розчинення кислоти саліцилової з таблеток, а натрію
лаурилсульфат прискорює її. Багато допоміжних речовин розкладають
кислоту ацетилсаліцилову з виділенням кислоти саліцилової, що виявляє
сильну подразнювальну дію на слизову оболонку шлунка. Призначаючи
препарат хворому, лікар у своїй повсякденній роботі має справу з
лікарською формою, від якої залежить доза діючої речовини.

У результаті численних досліджень отримано дані, які вказують на
залежність швидкості всмоктування інґредієнтів, що входять до складу
ліків, їхньої концентрації в біоречовинах, характеру розподілу в
тканинах і органах та біотрансформування, від виду лікарської форми і
шляху її введення.

Досі існувала думка, що лікарська форма має формальний характер і
повинна відповідати обумовленим технічним параметрам, масі, розміру,
консистенції, виду поверхні тощо. Але цього не досить для визначення
поняття «лікарська форма», бо не розкривається її внутрішній зміст. У
процесі виробництва ліків відбуваються всілякі зміни, що призводять до
появи терапевтичної нееквівалентності препаратів. Тому фармацевтична
технологія обумовлює якість препарату і його терапевтичну ефективність.
Так, при виробництві таблеток застосовують найрізноманітніші
технологічні прийоми, допоміжні речовини та апарати, що можуть впливати
на біологічну активність препарату.

Зі сказаного вище випливає, що при виробництві лікарських препаратів
необхідно добирати фармацевтичні чинники з урахуванням всебічного впливу
їх на біологічну активність діючих речовин.

2. Завдання та складові біофармації як теоретичної основи виробництва і
раціонального застосування лікарських препаратів

Біофармацію можна визначити як науку, що вивчає біологічну дію
лікарських препаратів залежно від їх фізико-хімічних|фізико-хімічних|
властивостей, лікарські форми, технології приготування.

Основною задачею біофармації в сучасній технології ліків є максимальне
підвищення терапевтичної ефективності лікарських речовин і зниження до
мінімуму їх можливої побічної дії на організмі.

Вперше|уперше| основні положення|становища| біофармації сформульовані в
роботах Вагнера. У наший країні перші роботи по біофармації опубліковані
професором П.Л.Сєновим, А. І. Тенцової, І.С. Ажгихіним.

Біофармація жодною мірою|ні в якій мірі| не підміняє собою
фармакологію.

Вона не вивчає механізм дії біологічно активної речовини, точки його
застосування. Біофармація як би приймає від фармакології лікарської
речовини зі|із| встановленим|установленим| спектром дії, точками їх
застосування.

Але|та| це біологічно активна речовина ще не придатна для
застосування|вживання|.

А ось|от| створювати лікарський препарат в певній лікарській формі,
зручній для прийому, зберігання, транспортування покликана фармація.

Для цього лікарські речовини подрібнюють, розчиняють, змішують.

Додають|наділяють,надають| їм різні лікарські форми, використовуючи
різноманітні|всілякі| допоміжні речовини, застосовуючи
численні|багаточисельні| механічні прийоми, машини, апарати і так далі

При цьому одні сторони біологічної дії можуть бути посилені, інші
ослаблені мул взагалі активність препарату зведена нанівець.

Вивчення цих змін, процесів, чинників|факторів|, що впливають на
терапевтичну ефективність лікарських препаратів і складає, головне
завдання|задачу| біофармації.

Особливий вплив на терапевтичну ефективність лікарських препаратів
роблять наступні|такі| чинники|фактори|, які названі|накликати|
фармацевтичними.

Фармацевтичні фактори, що впливають на біологічну дію лікарських
препаратів, можна розділити на 5 груп:

1) хімічна модифікація препарату (сіль|соль|, кислота, наявність ефірних
зв’язків, комплексні з’єднання|сполучення,сполуки|);

2) фізико-хімічні|фізико-хімічні| стани|достаток| лікарської речовини
(форма кристала, розміри частинок|часток,часточок|, наявність або
відсутність заряду на їх поверхні і так далі);

 3) допоміжні речовини, їх природа, кількість;

d

f

r

&

d

r

t

]7

r

t

ue

th

»

$

 4) вид лікарської форми і шляхи|колії,дороги| введення|вступу|;

 5) фармацевтична технологія.

1) Хімічна модифікація лікарської речовини обов’язково враховується при
розробці нових лікарських препаратів.

Вона обумовлює| кінетику вивільнення і всмоктування лікарського
препарату.

Проте|однак| в практичній діяльності провізора-технолога цей
чинник|фактор| значення не має.

Для провізора-технолога найбільше значення мають такі чинники|фактори|,
як фізичний стан|достаток| лікарської речовини, наявність допоміжних
речовин і їх природа.

Ці чинники|фактори| необхідно враховувати при виборі технології
лікарських препаратів.

2) Фізико-хімічний|фізико-хімічний| стан|достаток| лікарської речовини
надає|робить,виявляє,чинить| значний вплив на його біологічну
активність.

Відома, здатність|здібність| хімічних сполук мати різну структуру, що
характеризується у кожному конкретному випадку специфічною сукупністю
властивостей.

Геометрична форма і склад кристалів, що утворюються, істотно|суттєвий|
залежать від характеру|вдачі| розчинника, швидкості кристалізації,
температура процесу, від домішок|нечистот|, величини тиску|тиснення| і
ін. чинників|факторів|.

Вважають|лічать| наприклад, що 30-60% сульфаніламідов|, 70%
барбітуратів поліморфні, 1/3 всіх органічних сполуки має принаймні дві
кристалічні форми.

Накопичена достатня кількість експериментального матеріалу про
залежність структури речовин і їх біологічної доступності.

Питанням подрібнення у фармацевтичній технології надається особливе
значення.

Відомо, що із|із| зменшенням розміру частинок|часток,часточок| різко
збільшується поверхнева|поверхова,зверхня| енергія подрібнюваної
лікарської речовини.

При тонкому подрібненні лікарської речовини краще розчиняються, швидше
і повніше|цілковитий| беруть участь в хімічних реакціях і так далі

Подрібнення може істотним|суттєвим| чином впливати на терапевтичну
активність лікарських речовин унаслідок|внаслідок| зміни процесів їх
всмоктування.

Це відбувається|походить| при зміні розчинності лікарських речовин,
швидкість якої прямо пропорціонально площі|майдани| поверхні і обернено
пропорційно до величини частинок|часток,часточок| речовини.

Наприклад, при призначенні однакових доз сульфадімезіда|
мікронізованого| і отриманого|одержувати| в заводському виробництві без
додаткового подрібнення виявлено, що в першому випадку в плазмі крові
людей зміст|вміст,утримання| речовини на 40% вищий, максимальна
концентрація досягається на 2 години раніше, а загальна|спільна|
кількість речовини, що всмокталася, на 20% більша, ніж в другому
випадку.

При зменшенні розміру частинок|часток,часточок| кислоти
ацетилсаліцилової до мікронізованих| збільшилося приблизно в 2 рази її
анальгетична|, жарознижуюча і протизапальна дія.

У аптечній практиці необхідний розмір частинок|часток,часточок| порошку
отримують|одержують| при дотриманні наступних|слідуючих| умов
подрібнення: вибір ступки, час подрібнення, застосування|вживання|
апаратів, порядок|лад| змішування, особливі правив і прийоми технології.

3) Не менш важливе|поважне| значення в технології лікарських форм має
правильний вибір допоміжних речовин.

До самого недавнього|нещодавнього| часу в допоміжних речовинах бачили
тільки|лише| індиферентні формоутворювачі, значення яких зводилися до
надання відповідної форми і об’єму|обсягу| лікарської речовини з метою
зручності його прийому, транспортування, зберігання.

Проте|однак| відкриття|відчиняти| останніх десятиліть привели до
усвідомлення біологічної ролі допоміжних речовин.

Вони можуть підсилювати|посилювати|, знижувати дію лікарських речовин
або змінювати|зраджувати| їх характер|вдачу| під впливом різних причин
(комплексоутворення|, молекулярні реакції і ін.)

Застосування|вживання| тонких високочутливих методів аналізу препаратів
(газо-| рідинною, тонкошарова хроматографія, рентгеноструктурний|
аналіз, спектрофотометрія) дозволили встановити найтісніші
взаємодії|взаємостосунки| лікарських і допоміжних речовин.

Такі допоміжні речовини, що зазвичай|звично| застосовуються, як желатин,
крохмал, поліетиленоксиди|, похідна целюлоза, неіоноактивні| ПАВ
здатні|здібні| вступати в реакції взаємодії (зокрема,
комплексоутворення|) з|із| лікарськими речовинами самої різної природи,
утворюючи з’єднання|сполучення,сполуки|, що характеризуються іншими, чим
початкові|вихідні| речовини, властивостями.

Як приклад|зразок| розглянемо|розглядуватимемо| вплив допоміжних
речовин на активність лікарських речовин в мазях і суппозиториях|.

Серед чинників|факторів|, що впливають на вивільнення лікарських
речовин в мазях, найбільшу увагу приділяють основі.

Вплив типу|типа| основи різний залежно від способу введення|вступу|
лікарської речовини. Встановлено|установлений|, наприклад, що кислота
борна|бір| не надає|робить,виявляє,чинить| бактеріостатичної дії при
використанні жирових основ, але|та| ефективна при виготовленні мазей на
гідрофільних основах, в яких міститься|утримується| велика кількість
води.

Мабуть|очевидно|, терапевтичну дію проявляє|виявляє| розчин кислоти
борної|бір|, що утворюється.

Йод, навпаки, малоактивний в основах, що містять|утримують| велику
кількість води.

Введення|вступ| до складу мазевих| і супозиторних| основ емульгаторів,
ПАВ|пасти,полягти| і ін. активаторів всмоктування
є|з’являється,являється| одним з важливих|поважних| чинників|факторів|,
що роблять вплив на активність лікарських речовин. Натрію лаурилсульфат|
сприяє збільшенню резорбції мікрокристалічного сульфапіридазину| з|із|
гідрофільної основи.

Показана, здатність|здібність| диметилсульфоксиду легко проникати через
непошкоджену|неушкоджену| шкіру, транспортувати, депонувати і
пролангувати| при цьому надходження|вступ| лікарських речовин в
організм.

Перспективною допоміжною речовиною в технології мазей, суппозиторіїв|,
розчинів для ін’єкцій, очних лікарських плівок і ін. лікарських форм
є|з’являється,являється| колаген.

Передбачається|припускається|, що лікарська речовина,
потрапляючи|попадати| в «петлі» молекул колагену, утворює
з’єднання|сполучення,сполуку| – включення|приєднання| типу|типа|
клатратів, забезпечуючи тим самим пролонговану дію.

Допоміжні речовини повинні відповідати основній вимозі – розкрити всю
гамму|гамма-гексахлорциклогексан| фармакологічних властивостей
препарату, забезпечити оптимальну дію лікарської речовини.

Правильний вибір допоміжних речовин дозволяє понизити|знизити|
концентрацію лікарської речовини при збереженні|зберіганні|
терапевтичного ефекту.

4) Значення лікарської форми.

Оптимальна активність лікарської речовини досягається тільки|лише|
призначенням його в раціональній, науково обґрунтованою ЛФ.

Вибір ЛФ визначає і спосіб введення|вступу| лікарської речовини в
організм.

Ефективність лікарської речовини залежить від того, який
шлях|колія,дорога| зробить|вчинить| воно до того, як потрапляє|попадає|
в кров.

При ректальному способі лікарська речовина потрапляє|попадає| в кров,
минувши печінку, і не піддається хімічній дії її ферментів, шлункового
соку і жовчі.

Тому воно, всмоктується через 7′, а при пероральному – через 30′.

5) Значення технологічних чинників|факторів|.

Спосіб отримання|здобуття| ЛФ багато в чому визначає стабільність
препарату, швидкість його вивільнення з|із| ЛФ, інтенсивність
всмоктування – коротше, терапевтичну ефективність.

Наприклад, вибір способу гранулювання пігулок|таблеток| обумовлюється|
збереженням лікарської речовини в ЛФ.

Перспективні технології багатошарових пігулок|таблеток| і спансул|
(желатинових капсул, наповнених гранулами) для забезпечення
пролонгованої і диференційованої дії.

Висновки

Отже, біофармація — це наука, що вивчає залежність терапевтичної дії
лікарських препаратів на організм від різних факторів (фармацевтичних,
біологічних та ін.).

Біофармація — це наукова дисципліна фармації, що займається вивченням
впливу фізичних і фізико-хімічних властивостей лікарської речовини і
лікарського препарату на кількісну характеристику терапевтичного ефекту
в організмі людини чи тварини після прийому лікарської речовини у різних
лікарських формах.

Основною задачею біофармації в сучасній технології ліків є максимальне
підвищення терапевтичної ефективності лікарських речовин і зниження до
мінімуму їх можливої побічної дії на організмі.

Вперше|уперше| основні положення|становища| біофармації сформульовані в
роботах Вагнера. У наший країні перші роботи по біофармації опубліковані
професором П.Л.Сєновим, А. І. Тенцової, І.С. Ажгихіним.

Біофармація жодною мірою|ні в якій мірі| не підміняє собою
фармакологію.

Вона не вивчає механізм дії біологічно активної речовини, точки його
застосування. Біофармація як би приймає від фармакології лікарської
речовини зі|із| встановленим|установленим| спектром дії, точками їх
застосування.

Але|та| це біологічно активна речовина ще не придатна для
застосування|вживання|.

А ось|от| створювати лікарський препарат в певній лікарській формі,
зручній для прийому, зберігання, транспортування покликана фармація.

Для цього лікарські речовини подрібнюють, розчиняють, змішують.

Додають|наділяють,надають| їм різні лікарські форми, використовуючи
різноманітні|всілякі| допоміжні речовини, застосовуючи
численні|багаточисельні| механічні прийоми, машини, апарати і так далі.
При цьому одні сторони біологічної дії можуть бути посилені, інші
ослаблені мул взагалі активність препарату зведена нанівець.

Вивчення цих змін, процесів, чинників|факторів|, що впливають на
терапевтичну ефективність лікарських препаратів і складає, головне
завдання|задачу| біофармації.

Список використаної літератури

Косуба Р.Б., Кучер В.І. Основи медичної рецептури. — Чернівці, 2000.

Перцев І.М., Шевченко Л,Д., Чаговець Р.К. Практикум з аптечної
технології ліків. — Харків: Прапор, 1995. — 303 с.

Півненко Г.П., Чаговець Р.К., Перцев Г.М. Практикум з аптечної
технології ліків.- К.: Вища школа, 1972.

Тихонов А.И. Биофармация. — Харків: “НФАУ» — 2003, 238 с.

Тихонов О.І. Ярних Т.Г. Навчальний посібник з аптечної технології ліків.
— Х. Основа, 1998.

Тихонов О.І., Ярних Т.Г. Аптечна технологія ліків. — Харків: Оригінал,
1995. — 600 с.

Чуєшов В.І. Технологія ліків. — Харків: “Золоті сторінки” — 2003, 719 с.

PAGE

PAGE 14

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *